с 9-00 до 22-00 (без перерывов и выходных)
Главная » Каталог » Октреотид

Октреотид

* Данный товар не подлежит обмену и возврату на основании постановления Правительства Российской Федерации №55 от 19.01.1998. При получении рецептурных препаратов необходимо предъявить рецепт от врача.

Нет в наличии
Состав
Действующее вещество: 
октреотида ацетат;
 
Вспомогательные вещества: 
натрия хлорид; 
вода для инъекций
 
Фармакологическое действие
Октреотид — синтетический аналог соматостатина, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. 
 
Октреотид подавляет секрецию гормона роста, как патологически повышенную, так и вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. 
Препарат подавляет также секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, серотонина, как патологически повышенную, так и вызываемую приемом пищи; также подавляет секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином. Октреотид подавляет секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином. 
 
В отличие от соматостатина, октреотид подавляет секрецию гормона роста в большей степени, чем секрецию инсулина, и его введение не сопровождается последующей гиперсекрецией гормонов (например гормона роста у больных акромегалией).
 
У больных акромегалией октреотид снижает концентрацию гормона роста и инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1) в плазме крови. Снижение концентрации гормона роста на 50% и более отмечается у 90% больных, при этом значение концентрации гормона роста не менее 5 нг/мл достигается примерно у половины больных. 
У большинства больных акромегалией октреотид снижает выраженность головной боли, припухлости мягких тканей, гипергидроза, боли в суставах и парестезий. У больных с большими аденомами гипофиза лечение октреотидом может привести к некоторому уменьшению размеров опухоли.
 
При секретирующих опухолях гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы в случаях недостаточной эффективности проведенной терапии (хирургическое вмешательство, эмболизация печеночной артерии, химиотерапия, в т.ч. стрептозотоцином и фторурацилом) назначение октреотида может приводить к улучшению течения заболевания. 
 
Так, при карциноидных опухолях, применение октреотида может приводить к уменьшению выраженности ощущения приливов крови к лицу, диареи, что во многих случаях сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты почками. 
При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПома), применение октреотида приводит у большинства больных к уменьшению тяжелой секреторной диареи и, соответственно, улучшению качества жизни больного. 
 
Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. 
У некоторых больных замедляется или останавливается прогрессирование опухоли, происходит уменьшение ее размеров, а также размеров метастазов в печени. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением концентрации вазоактивного интестинального пептида (ВИП) в плазме или ее нормализацией. 
При глюкагономах применение октреотида приводит к уменьшению мигрирующей эритемы. Октреотид не оказывает сколько-нибудь существенное влияние на выраженность гипергликемии при сахарном диабете, при этом потребность в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах обычно остается неизменной. Препарат вызывает уменьшение диареи, что сопровождается повышением массы тела. 
 
Хотя снижение концентрации глюкагона в плазме крови под влиянием октреотида носит транзиторный характер, клиническое улучшение остается стабильным в течение всего периода применения препарата. 
У больных с гастриномами/синдромом Золлингера-Эллисона при применении октреотида в виде монотерапии или в комбинации с ингибиторами протоновой помпы или блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов возможно снижение гиперсекреции соляной кислоты в желудке, снижение концентрации гастрина в плазме крови, а также уменьшение выраженности диареи и приливов. 
 
У больных с инсулиномами октреотид уменьшает уровень иммунореактивного инсулина в крови (этот эффект может быть кратковременным — около 2 ч).
 
У больных с операбельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения уровня инсулина в крови.
 
У больных с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор гормона роста (соматолибериномы), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это связано с подавлением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого гормона роста. В дальнейшем может уменьшиться гипертрофия гипофиза.
 
При кровотечении из варикознорасширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени применение октреотида в комбинации со специфическим лечением (например склерозирующая терапия) приводит к более эффективной остановке кровотечения и раннего повторного кровотечения, уменьшению объема трансфузий и улучшению 5-дневной выживаемости. 
 
Считается, что механизм действия октреотида связан с уменьшением органного кровотока посредством подавления таких вазоактивных гормонов, как ВИП и глюкагон.
 
Фармакокинетика
 
Всасывание
 
После п/к введения октреотид быстро и полностью всасывается. Tmax октреотида в плазме — в пределах 30 мин.
 
Распределение
 
Связь с белками плазмы крови составляет 65%. Связывание октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Vd составляет 0,27 л/кг.
 
Выведение
 
T1/2 после п/к введения октреотида составляет 100 мин. После в/в введения выведение октреотида осуществляется в 2 фазы, с T1/2 — 10 и 90 мин соответственно. Бóльшая часть октреотида выводится через кишечник, около 32% — в неизмененном виде почками. Общий клиренс составляет 160 мл/мин.
 
Показания
Акромегалия — для контроля основных проявлений заболевания и снижения уровня гормона роста и ИФР-1 в плазме в тех случаях, когда отсутствует достаточный эффект от хирургического лечения или лучевой терапии. Октреотид показан также для лечения больных акромегалией, отказавшихся от операции или имеющих противопоказания к ней, а также для краткосрочного лечения в промежутках между курсами лучевой терапии до тех пор, пока полностью не разовьется ее эффект;
секретирующие эндокринные опухоли ЖКТ и поджелудочной железы — для контроля симптомов: карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома; ВИПомы; глюкагономы; гастриномы/синдром Золлингера-Эллисона — обычно в комбинации с ингибиторами протонной помпы и блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов; инсулиномы (для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающей терапии); соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора гормона роста).
остановка кровотечения и профилактика рецидивов кровотечения из варикознорасширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени. Октреотид применяют в комбинации со специфическими лечебными мероприятиями, например эндоскопической склерозирующей терапией.
Препарат не является противоопухолевым средством и его применение не может привести к излечению данной категории больных.
 
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
 
Существует ограниченное количество данных (менее 300 исходов беременностей) по применению октреотида у беременных женщин и примерно в одной трети случаев исходы беременности неизвестны. 
 
Более 50% случаев, когда женщина получала октреотид во время беременности, были зарегистрированы у пациенток с акромегалией. Большинство женщин получили октреотид в первом триместре беременности в виде п/к введения октреотида в дозе 100-1200 мкг/день или при в/м введении суспензии октреотида в дозе 10-40 мг/месяц. Врожденные пороки развития были зарегистрированы примерно в 4% случаев беременностей с известным исходом. 
 
В этих случаях причинно-следственная связь этих явлений с октреотидом отсутствует. В исследованиях на животных не выявлено токсического действия октреотида в отношении репродукции, за исключением временной задержки роста плодов. 
 
Применять препарат Октреотид в период беременности следует только по абсолютным показаниям. Женщины с сохраненным репродуктивным потенциалом должны пользоваться надежными контрацептивными средствами.
 
Период грудного вскармливания
 
Неизвестно, проникает ли октреотид в грудное молоко у человека.
 
Исследования, проведенные на животных, выявили, что октреотид проникает в молоко лактирующих крыс.
 
Следует отказаться от грудного вскармливания в период терапии препаратом Октреотид.
 
Противопоказания
Гиперчувствительность к октреотиду и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата;
возраст до 18 лег;
период грудного вскармливания.
С осторожностью
холелитиаз (желчнокаменная болезнь);
сахарный диабет;
в период беременности (см. раздел «Применение во время беременности и в период грудного вскармливания»);
при одновременном применении с препаратами с узким терапевтическим индексом, метаболизм которых осуществляется с участием изофермента CYP3A4 (например, хинидин, терфенадин);
у пациентов с опухолью гипофиза, секретирующей ГР.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея, боль в животе, тошнота, запоры, вздутие живота; часто — диспептические нарушения, рвота, чувство наполнения/тяжести живота, стеаторея, мягкая консистенция стула, изменение цвета стула, анорексия.
 
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение.
 
Со стороны эндокринной системы: очень часто — гипергликемия; часто — гипотиреоз/нарушения функции щитовидной железы (снижение уровней ТТГ, общего и свободного тироксина); гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе.
 
Со стороны гепатобилиарной системы: очень часто – холелитиаз, т.е. образование камней в желчном пузыре; часто — холецистит, нарушение коллоидной стабильности желчи (образование микрокристаллов холестерина), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз.
 
Дерматологические реакции: часто — зуд, сыпь, выпадение волос.
 
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка.
 
Со стороны ССС: часто — брадикардия; нечасто — тахикардия.
 
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень часто — боль в месте инъекции; нечасто — дегидратация.
 
На фоне терапии октреотидом в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления вне зависимости от наличия причинно-следственной связи с применением препарата.
 
Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, аллергические реакции/гиперчувствительность.
 
Дерматологические реакции: крапивница.
 
Со стороны гепатобилиарной системы: острый панкреатит, острый гепатит без явлений холестаза, холестатический гепатит, холестаз, желтуха, холестатическая желтуха, повышение уровня ЩФ, ГГТ.
 
Со стороны ССС: аритмии.
 
Взаимодействие
Уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина. Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, БКК, пероральных гипогликемических препаратов, глюкагона.
 
Сочетанное применение октреотида и бромокриптина увеличивает биодоступность бромокриптина.
 
Уменьшает метаболизм веществ, метаболизирующихся с участием ферментов системы цитохрома Р450 (может быть обусловлено подавлением гормона роста).
 
Поскольку нельзя исключить подобные эффекты октреотида, следует соблюдать осторожность при назначении препаратов, метаболизирующихся системой цитохрома Р450 и имеющих узкий диапазон терапевтических концентраций (например хинидин, терфенадин).
 
Как принимать, курс приема и дозировка
Препарат Октреотид рекомендуется вводить подкожно или внутривенно.
 
Инъекции препарата рекомендуется проводить между приемами пищи или перед сном.
 
При акромегалии – п/к, в начальной дозе 0,05 – 0,1 мг с интервалами 8 или 12 ч. Дальнейшая коррекция дозы должна проводиться на ежемесячных определениях концентрации ГР в крови (целевая концентрация: ГР <2,5 нг/мл; ИФР-1 в пределах нормальных значений), анализе клинических симптомов и переносимости препарата. У большинства пациентов оптимальная су точная доза составляет 0,2-0,3 мг п/к. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1,5 мг/суг.
 
У пациентов, получающих октреотид в стабильной дозе, определение концентрации ГР и ИФР-1 следует проводить каждые 6 месяцев. Если после 1 месяца лечения октреотидом не отмечается достаточного снижения концентрации ГР и/или ИФР-1 и улучшения клинических симптомов заболевания, терапию следует прекратить.
 
При эндокринных опухолях ЖКТ и поджелудочной железы – п/к, в начальной дозе 0,05 мг 1-2 раза/сут. 
 
В дальнейшем, в зависимости от достигнутого терапевтического эффекта, влияния на концентрацию гормонов, продуцируемых опухолью (в случае карциноидных опухолей – влияния на выделение 5-гидрокси-индолуксусной кислоты почками) и переносимости препарата, дозу можно постепенно увеличить до 0,2 мг п/к 3 раза/сут. В исключительных случаях могут потребоваться более высокие дозы. 
 
Поддерживающую дозу препарата следует подбирать индивидуально. При карциноидных опухолях в случае, если терапия октреотидом в максимально переносимой дозе в течение 1 недели не была эффективной, лечение продолжать не следует.
 
При рефрактерной диарее у больных СПИДом – п/к, в начальной дозе по 0,1 мг 3 раза/сут. Если после 1 недели терапии не отмечается клинического улучшения, дозу увеличивают индивидуально (при условии нормальной переносимости) до 0,25 мг 3 раза/сут. 
 
Коррекцию дозы проводят с учетом динамики стула и переносимости препарата. Если в течение 1 недели терапии октреотидом (в дозе 0,25 мг 3 раза/сут) улучшения не наступает, терапию следует прекратить.
 
Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе – препарат вводят п/к в дозе 0,1 мг 3 раза/сут в течение 7 суток, начиная со дня операции (первая доза октреотида вводится не позже чем за 1 час до операции).
 
При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода и желудка – путем непрерывной в/в инфузии со скоростью 0,025 мг/ч в течение 5 суток.
 
Препарат Октреотид следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида.
 
Пациенты с циррозом печени с кровотечением из варикозно расширенных вен пищевода хорошо переносят терапию препаратом путем непрерывной в/в инфузии в дозе 0,05 мг/ч в течение 5 суток.
 
Применение октреотида в особых клинических группах пациентов
 
У детей и подростков до 18 лет
 
Опыт применения октреотида у детей и подростков до 18 лет ограничен.
 
У пациентов пожилого возраста (≥ 65 лет)
 
Коррекции дозы октреотида у пациентов пожилого возраста не требуется. У пациентов с нарушением функции печени
 
У пациентов с циррозом печени период полувыведения октреотида может быть увеличен, в связи с чем рекомендуется коррекция поддерживающей дозы у пациентов с нарушением функции печени.
 
У пациентов с нарушением функции почек
 
Коррекции дозы октреотида у пациентов с нарушением функции ночек не требуется.
 
Рекомендации по применению
 
Подкожное введение
 
Перед самостоятельным проведением п/к инъекций препарата Октреотид врачу или медсестре следует обучить пациента правильной технике проведения манипуляции. С целью уменьшения боли в месте инъекции следует вводить раствор комнатной температуры. 
 
Не следует вводить препарат в одно и то же место с короткими промежутками времени. Ампулы следует вскрывать непосредственно перед введением препарата, неиспользованное количество раствора утилизируют.
 
Внутривенное введение
 
При необходимости в/в введения препарата Октреотид содержимое 1 ампулы, содержащей 0,5 мг октреотида, следует развести в 60 мл 0,9% раствора натрия хлорида, полученный раствор вводят с помощью инфузомата. Инфузию повторяют с необходимой частотой в соответствии с рекомендованной длительностью терапии. Возможно в/в введение препарата и в более низкой концентрации. 
 
Возможно разведение препарата в 5% растворе декстрозы (глюкозы) в воде. Но предпочтительно использовать 0,9% раствор натрия хлорида, поскольку октреотид может влиять на обмен глюкозы.
 
Перед в/в введением ампулу следует внимательно осмотреть на предмет повреждения, изменения цвета раствора, наличия посторонних частиц и выдержать при комнатной температуре.
 
Во избежание микробного загрязнения разведенный раствор должен быть использован непосредственно сразу после приготовления. Неиспользованные остатки раствора следует уничтожить.
 
Передозировка
Сообщалось об отдельных случаях передозировки октреотида в клинической практике в диапазоне доз 2400-6000 мкг/сутки при непрерывной инфузии (100-250 мг/ч) или п/к введении (1500 мкг 3 раза/сут).
 
Симптомы: аритмия, артериальная гипотензия, остановка сердца, гипоксия мозга, панкреатит, гепатит, стеатоз, диарея, слабость, вялость, потеря веса, гепатомегалия и лактоацидоз.
 
Не было зарегистрировано неожидаемых HP у онкологических пациентов, получающих октреотид в дозах 3000-30000 мкг/сут в разделенных дозах при п/к введении.
 
Лечение: симптоматическое.
 
Специальные указания
При опухолях гипофиза, секретирующих гормон роста, необходимо тщательное наблюдение за больными, получающими октреотид, т.к. возможно увеличение размеров опухолей с развитием такого серьезного осложнения, как сужение полей зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость применения других методов лечения.
 
Поскольку снижение уровня гормона роста и нормализация уровня ИФР-1 на фоне терапии октреотидом может привести к восстановлению способности к деторождению у женщин с акромегалией, при применении препарата пациентки детородного возраста должны использовать надежные способы контрацепции.
 
При назначении октреотида в течение длительного периода времени необходимо контролировать функцию щитовидной железы.
 
В случае развития брадикардии на фоне применения октреотида, при необходимости возможно снизить дозы бета-адреноблокаторов, БКК или препаратов, влияющих на водно-электролитный баланс.
 
У некоторых пациентов октреотид может изменять абсорбцию жиров в кишечнике.
 
На фоне применения октреотида отмечалось снижение содержания кобаламина (витамин B12) и отклонения от нормы показателей теста всасывания кобаламина (тест Шиллинга). При применении октреотида у пациентов с дефицитом витамина B12 в анамнезе рекомендуется контролировать содержание кобаламина в организме.
 
Рекомендации по ведению больных во время лечения препаратом Октреотид в отношении образования камней желчного пузыря:
 
- до назначения октреотида больные должны пройти исходное УЗИ желчного пузыря;
 
- во время лечения препаратом Октреотид следует проводить повторные УЗИ желчного пузыря, предпочтительно с интервалами 6–12 мес;
 
- если камни желчного пузыря обнаружены еще до начала лечения, необходимо оценить потенциальные преимущества терапии октреотидом по сравнению с возможным риском, связанным с их наличием. Данных о каком-либо отрицательном влиянии октреотида на течение или прогноз уже имеющейся желчнокаменной болезни нет.
 
Ведение больных, у которых камни желчного пузыря образуются в процессе лечения препаратом Октреотид:
 
- бессимптомные камни желчного пузыря. Применение октреотида можно прекратить или продолжить — в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае нет необходимости предпринимать что-либо, кроме продолжения наблюдения, при необходимости сделав его более частым;
 
- камни желчного пузыря с клинической симптоматикой. Применение октреотида можно прекратить или продолжить — в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае больного следует лечить так же, как и в других случаях желчнокаменной болезни с клиническими проявлениями. Медикаментозное лечение включает применение комбинаций препаратов желчных кислот (например хенодезоксихолевая кислота в дозе 7,5 мг/кг/сут в сочетании с урсодезоксихолевой кислотой в той же дозе) под ультразвуковым контролем — до полного исчезновения камней.
 
При лечении эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы октреотидом в редких случаях может наступить внезапный рецидив симптомов заболевания. У больных с инсулиномами на фоне лечения октреотидом может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии (это связано с более выраженным подавляющим влиянием на секрецию гормона роста и глюкагона, чем на секрецию инсулина, а также с меньшей длительностью ингибирующего воздействия на секрецию инсулина). 
 
Следует обеспечить тщательное регулярное наблюдение за этими больными как в начале лечения препаратом Октреотид, так и при каждом изменении дозы препарата.
 
Существенные колебания концентрации глюкозы в крови можно попытаться снизить путем более частого введения октреотида в меньших дозах. У больных сахарным диабетом типа 1 октреотид может снижать потребность в инсулине. У больных без диабета и с диабетом типа 2 при частично сохранной секреции инсулина введение октреотида может приводить к постпрандиальной гипергликемии. 
 
При применении октреотида у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется проводить контроль концентрации глюкозы в крови и противодиабетическую терапию.
 
Поскольку после кровотечений из варикознорасширенных вен пищевода и желудка повышен риск развития сахарного диабета типа 1, а у больных, страдающих сахарным диабетом, также возможны изменения потребности в инсулине, в этих случаях необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови.
 
Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, БКК, инсулина, пероральных гипогликемических средств, глюкагона.
 
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Некоторые побочные эффекты октреотида могут отрицательно влиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, точности и скорости психомоторных реакций. 
 
В этой связи рекомендуется при появлении соответствующих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Купить Октреотид, по цене от 0.00 руб в аптеке Лекафарм в Санкт-Петербурге. Октреотид - всегда в наличии в нашей интернет аптеке.
Данный препарат "Октреотид", международное название которого "" выпускается под брендом "Натива/Россия"
На данной странице размещена инструкция по применению "Октреотид", отзывы и аналоги по действующему веществу.

Отзывы
Вы использовали этот товар?

Поделитесь своим мнением о нём, это может быть полезно для других пользователей.

оставить отзыв