Октолипен

Состав.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.

активное вещество:

тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) 600 мг

вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная L-HPC LH-B1) — 120,9 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза — Klucel EF) — 32,04 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 24,03 мг; магния стеарат — 24,03 мг

оболочка пленочная: Opadry желтый (Opadry 03F220017 Yellow) (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 15,8 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) — 4,701 мг, титана диоксид — 5,27 мг, тальк — 2,019 мг, хинолинового желтого алюминиевый лак (Е104) — 0,162 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,048 мг) — 28 мг

Капсулы 1 капс.

активное вещество:

тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) 300 мг

вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный (кальция гидрофосфат); крахмал прежелатинизированный; аэросил (кремния диоксид коллоидный); магния стеарат для фармацевтической промышленности

состав капсулы: корпус и крышечка — желатин медицинский; титана диоксид (Е171); хинолиновый желтый (Е104); краситель «Солнечный закат» желтый (Е110)

Описание лекарственной формы.

Таблетки: покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны. На изломе — от светло-желтого до желтого цвета.

 

Капсулы: твердые непрозрачные желатиновые капсулы №0 желтого цвета. Содержимое капсул — порошок светло-желтого или желтого цвета. Допускаются вкрапления белого цвета.

 

Фармакологическое действие.

Метаболическое.

 

Фармакодинамика.

Тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) в организме является коферментом митохондриальных мультиферментных комплексов, участвующим в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот. Является эндогенным антиоксидантом: связывает свободные радикалы, восстанавливает внутриклеточный уровень глутатиона, повышает активность супероксиддисмутазы. Улучшает трофику нейронов и аксональную проводимость. По характеру биохимического действия тиоктовая кислота сходна с витаминами группы B.

 

Играет важную роль в энергетическом обмене. Участвует в регулировании липидного и углеводного обменов, стимулирует обмен холестерина. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови, увеличению содержания гликогена в печени, снижению инсулинорезистентности. Обладает липотропным эффектом, улучшает функцию печени. Оказывает дезинтоксикационное действие при отравлении солями тяжелых металлов и других интоксикациях.

 

Фармакокинетика.

При приеме внутрь быстро и полно всасывается в ЖКТ, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию препарата. Биодоступность — 30–60% вследствие эффекта первого прохождения через печень. Tmax в плазме — 25–60 мин. Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Общий плазменный клиренс — 10–15 мл/мин. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%).

 

Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой

 

Vd — 450 мл/кг. T1/2 — 25 мин.

 

Дополнительно для капсул

 

T1/2 — 20–50 мин.

 

Показания.

● диабетическая полинейропатия;

 

● алкогольная полинейропатия.

 

Противопоказания.

● гиперчувствительность (к тиоктовой кислоте и компонентам препарата);

 

● беременность;

 

● период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);

 

● детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

 

Применение при беременности и кормлении грудью.

Применение препарата во время беременности противопоказано в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения тиоктовой кислоты при беременности.

 

Исследования репродуктивной токсичности не выявили риски в отношении фертильности, влияние на развитие плода и какие-либо эмбриотоксические свойства препарата.

 

Применение препарата Октолипен® в период лактации противопоказано ввиду отсутствия данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко.

 

Побочные действия.

Возможные побочные эффекты при применении препарата Октолипен® приведены по нисходящей частоте возникновения: очень часто (1≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000). Корреляция частоты возникновения побочных эффектов с полом и возрастом пациентов не наблюдается.

 

Со стороны нервной системы: очень редко — изменение или нарушение вкусовых ощущений.

 

Со стороны ЖКТ: очень редко — тошнота, рвота, изжога, боль в животе, диарея.

 

Со стороны обмена веществ: очень редко — снижение концентрации глюкозы в крови (из-за улучшения усвоения глюкозы); возможно развитие гипогликемии, симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль, нарушение зрения.

 

Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница, зуд.

 

Взаимодействие.

Усиливает противовоспалительное действие ГКС.

 

Снижает эффективность цисплатина.

 

Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходима коррекция их дозы, а также регулярный контроль концентрации глюкозы в крови во избежание гипогликемии).

 

Одновременный прием препарата Октолипен® и препаратов железа, магния и кальция не рекомендуется (из-за образования комплекса с металлами, интервал между приемом должен составлять не менее 2 ч).

 

Этанол и его метаболиты ослабляют терапевтическую активность тиоктовой кислоты.

 

Способ применения и дозы.

Внутрь, натощак, за 30 мин до приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

 

По 1 табл./2 капс. (600 мг) 1 раз в день. Возможно проведение ступенчатой терапии: прием таблеток начинают после 2–4-недельного курса парентерального введения тиоктовой кислоты. Максимальный курс приема таблеток — 3 мес. В некоторых случаях прием препарата предполагает более длительное применение, сроки которого определяются врачом.

 

Передозировка.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота. В тяжелых случаях (при приеме тиоктовой кислоты в дозе 10–40 г или более 10 табл. по 600 мг для взрослых, или в дозе >50 мг/кг у детей) — психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия с лактат-ацидозом, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, гемолиз, ДВС-синдром, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.

 

Лечение: при подозрении на существенную передозировку препарата рекомендуется немедленная госпитализация и применение мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении (в т.ч. индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля). Лечение генерализованных судорог, лактат-ацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии и быть симптоматическим. Специфического антидота препарата нет. Гемодиализ, гемоперфузия или методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты из организма неэффективны.

 

Особые указания.

В период лечения (особенно на начальной стадии) необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом. В отдельных случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или перорального гипогликемического средства во избежание развития гипогликемии.

 

Пациентам, принимающим препарат Октолипен®, следует воздерживаться от употребления алкоголя.

 

Одновременный прием пищи может препятствовать абсорбции лекарственного препарата.

 

При приеме препарата Октолипен® употребление молочных продуктов не рекомендуется (из-за содержания в них кальция). Интервал между приемами должен составлять не менее 2 ч.

 

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами специально не изучалось. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.