Оксациллин

Владелец регистрационного удостоверения:

СИНТЕЗ, ОАО (Россия)

Активное вещество: оксациллин (oxacillin)

Лекарственные формы

Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г: фл. 1, 5, 10 или 50 шт.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Оксациллин

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичный.

 

1 фл.

оксациллин (в форме натриевой соли) 1 г

Флаконы (1) - пачки картонные.

Флаконы (5) - пачки картонные.

Флаконы (10) - пачки картонные.

Флаконы (50) - коробки картонные.

 

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов, резистентный к пенициллиназе

Фармако-терапевтическая группа: Антибиотик, пенициллин полусинтетический

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

 

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.

 

Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Устойчивость развивается медленно.

 

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая и полная. Устойчив в слабокислой среде. Связь с белками плазмы - около 90%. Т1/2 - 30 мин. Время достижения Сmах после в/м введения - 1-2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости - 50%, желчи - 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Более 40% после в/м введения быстро выводится почками, с желчью - 10%.

 

Показания препарата Оксациллин

Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу:

сепсис;

абсцесс;

флегмоны;

холецистит;

пиелит;

цистит;

остеомиелит;

послеоперационные, раневые инфекции, инфицированные ожоги;

бактериальный эндокардит;

менингит;

синусит.

 

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 6 лет - 2-4 г/сут.

 

Детям в возрасте до 3 мес – 60-80 мг/кг/сут, от 3 мес до 2 лет - 1 г/сут, от 2 до 6 лет - 2 г/сут.

 

Новорожденным и недоношенным детям - 20-40 мг/кг/сут.

 

Кратность введения - 4 раза/сут (каждые 4-6 ч). Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При тяжелых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит) лечение может продолжаться 2-3 недели и более.

 

При приготовлении растворов для в/м инъекций во флакон с 250 мг добавляют 1.5 мл, с 500 мг - 3 мл воды для инъекций.

 

При приготовлении растворов, предназначенных для в/в струйного введения, 250 мг или 500 мг растворяют в 5 мл воды для инъекций или 0.9% раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 5-10 мин.

 

Для в/в капельного введения оксациллина натриевую соль растворяют в 0.9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы до концентрации 0.5-2 мг/мл и вводят в течение 1-2 ч со скоростью 60-100 капель/мин.

 

Побочное действие

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, реже -ангионевротический отек, бронхоспазм, в редких случаях анафилактический шок, эозинофилия.

 

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея); псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта; гепатотоксическое действие - чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности печеночных трансаминаз).

 

Со стороны мочеполовой системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, вагинальный кандидоз.

 

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность, в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью: аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность (ХПН), энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).

 

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации назначают только по жизненным показаниям. Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

 

Оксациллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

 

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность.

 

Применение у детей

Детям старше 6 лет - 2-4 г/сут.

 

Детям в возрасте до 3 мес – 60-80 мг/кг/сут, от 3 мес до 2 лет - 1 г/сут, от 2 до 6 лет - 2 г/сут.

 

Новорожденным и недоношенным детям - 20-40 мг/кг/сут.

 

Особые указания

Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.

 

Лекарственное взаимодействие

Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию).

 

Может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

 

Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

 

Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами, оказывающими гепатотоксическое действие.

 

Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

 

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

 

Антациды и слабительные препараты уменьшают абсорбцию препарата из ЖКТ.

 

Условия хранения препарата Оксациллин

Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.

 

Срок годности - 2 года.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.