Найсулид

Состав

1 пакетик содержит: действующее вещество: нимесулид 100 мг вспомогательные вещества: сахар (сахароза), мальтодекстрин, цетомакрогол 1 000 (макрогол цетостеариловый эфир), лимонная кислота безводная, ароматизатор "апельсин".

Лекарственная форма

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Описание

Смесь порошка и гранул от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого цвета с апельсиновым запахом. При перемешивании содержимого одного пакетика в 100 мл воды образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета с апельсиновым запахом.

Действие

Не описано.

Фармакодинамика

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид, главным образом, ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

Фармакокинетика

Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) после перорального приема однократной дозы нимесулида, составляющей 100 мг, достигается в среднем через 2 - 3 ч и составляет 3-4 мг/л. Площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) - 20-35 мг ч/л. Связь с белками плазмы крови - до 97,5 %. Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (СУР)2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид, который обнаруживается исключительно в виде глюкуроната. Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50 % принятой дозы), в метаболизированном виде с калом выводится около 29 %. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3,2-6 ч. Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз. В исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин), Сmах нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев. AUC и Т1/2 были на 50 % выше, но находились в пределах значений AUC и Т1/2, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.

Показания к применению

Острая боль (боль в спине, пояснице болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов тендиниты, бурситы зубная боль) симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом первичная альгодисменорея. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата - гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, в том числе, нимесулида - полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе) - гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе - одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП) - хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения - период после проведения аортокоронарного шунтирования - лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях - подозрение на острую хирургическую патологию - язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе - цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью - тяжелые нарушения свертываемости крови - тяжелая сердечная недостаточность - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия - детский возраст до 12 лет - беременность и период грудного вскармливания - алкоголизм, наркотическая зависимость - наследственная непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. С осторожностью: Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, курение, клиренс креатинина 30-60 мл/мин. Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе пожилой возраст длительное предшествующее применение НПВП тяжелые соматические заболевания. Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Как и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии плода, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигоурией у плода, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков у матери. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований, свидетельствуют о возможном увеличении риска самопроизвольного аборта, риска возникновения порока сердца и гастрошизиса при применении на ранних срока беременности средств, блокирующих синтез простагландинов. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы увеличивается примерно с 1 % до 1,5 %. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности применения. Применение препарата Найсулид® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.

Применение у детей

Применение препарата противопоказано детям до 12 лет.

Побочные действия

Частота классифицируется в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко: анемия, эозинофилия, геморрагии Очень редко: тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая. Нарушения со стороны иммунной системы Редко: реакции гиперчувствительности Очень редко: анафилактоидные реакции. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: зуд, кожная сыпь, повышенная потливость Редко: эритема, дерматит Очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: головокружение Очень редко: головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе). Нарушение психики Редко: чувство страха, нервозность, ночные "кошмарные" сновидения. Нарушения со стороны органа зрения Редко: нечеткость зрения Очень редко: нарушение зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Очень редко: вертиго. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто: повышение артериального давления Редко: тахикардия, лабильность артериального давления, "приливы" крови к коже лица, ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны дыхательной системы Нечасто: одышка Очень редко: обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: диарея, тошнота, рвота Нечасто: запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки Очень редко: боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Часто: повышение активности "печеночных" ферментов Очень редко: гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания Очень редко: почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Нарушения со стороны водно-электролитного обмена Редко: гиперкалиемия. Прочие Нечасто: периферические отеки Редко: недомогание, астения Очень редко: гипотермия.

Взаимодействие

Глюкокортикостероиды повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения