Моксонидин-СЗ таб. п/пл. об. 400мкг №60

 

Инструкция по применению

 

Состав (1 табл. - дозировка 0,4 мг):

 

активное вещество: моксонидин 0,4 мг 

вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза) -; 

3,0 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) -; 95,1 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) -; 0,5 мг; натрия стеарилфумарат -; 1,0 мг;

вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный -; 1,32 мг; титана диоксид Е 171 -; 0,5751 мг; тальк -; 0,6 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) -; 0,3705 мг; лецитин соевый Е 322 -; 0,105 мг; алюминиевый лак на основе индигокармина -; 0,0018 мг; алюминиевый лак на основе красителя азорубин -; 0,0153 мг; алюминиевый лак на основе красителя пунцового Понсо 4R -; 0,0123 мг).  

 

Описание лекарственной формы

Таблетки, 0,2 мг: покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.

 

Таблетки, 0,3 мг: покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.

 

Таблетки, 0,4 мг: покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.

 

 

Фармакологическое действие

 

Фармакодинамика:

 

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствитeльные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция ими-дазолиновыx рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

 

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

 

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

 

Моксонидин улучшает на 21 % индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии. 

 

Фармакокинетика:

 

Всасывание: После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступ-ность составляет приблизительно 88 %. Время достижения максимальной концентрации -; около 1 час. Прим пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

 

Распределение 

 

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2 %.

 

Метаболизм

 

Основной метаболит -; дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина -; около 10 % по сравнению с моксонидином. 

 

Выведение

 

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90 % моксонидина выводится почками (около 78 % в неизмененном виде и 13 % в виде дегидри-ромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8 % от принятой дозы). Менее 1 % дозы выводится через кишечник.

 

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией:

 

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

 

Фармакокинетика в пожилом возрасте

 

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодостyпностью.

 

Фармакокинетика у детей

 

Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

 

Фармакокинетика при почечной недостаточности

 

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и l,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.).

 

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме  пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находя-щихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5 - 2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа. 

 

Показания

 

Артериальная гипертензия.

 

Противопоказания

 

повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата; 

синдром слабости синусового узла;

выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений покоя менее 50 уд./мин);

атриовентрикулярная блокада II и III степени;

выраженные нарушения ритма сердца; 

острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);

одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);

тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

гемодиализ; 

период лактации; 

наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;

возраст старше 75 лет;

возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности). 

С осторожностью: необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов, тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен), хронической сердечной недостаточностью, тяжелой печеночной недостаточностью, с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин). 

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Беременность 

 

Клинические данные о применении Моксонидина у беременных отсутствуют. 

 

В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Моксонидин следует назначать беременным, только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. 

 

Период лактации 

 

Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения Моксонидина в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

 

Способ применения и дозы

 

Внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии. Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется. Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью составляет 0,2 мг/сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг.

 

 

 

Побочные действия

 

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100,1/1000,

 

Со стороны центральной нервной системы:

 

Часто: головная боль, головокружение (вертиго), сонливость. 

 

Нечасто: обморок. 

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: 

 

Нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

 

Со стороны желудочно-кишечного тракта: 

 

Очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта. 

 

Часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия. 

 

Со стороны кожи и подкожных тканей:

 

Часто: кожная сыпь, зуд. 

 

Нечасто: ангионевротический отек.

 

Нарушения психики:

 

Часто: бессонница.

 

Нечасто: нервозность.

 

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

 

Нечасто: звон в ушах.

 

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

 

Часто: боль в спине.

 

Нечасто: боль в области шеи.

 

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

 

Часто: астения.

 

Нечасто: периферические отеки.

 

( - частота сопоставима с плацебо).

 

Особые указания

 

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин. 

 

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель. 

 

Во время лечения исключить употребление алкоголя.

 

Во время лечения необходим регулярный контроль частоты сердечных сокращений и электрокардиографии.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

Влияние Моксонидина на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможность возникновения головокружения и сонливости пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управления техникой, требующей повышенной концентрации внимания.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

 

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

 

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

 

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении. 

 

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

 

Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

 

Передозировка

 

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.

 

Симптомы: 

 

головная боль, седативный эффект, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение AД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.

 

Лечение:

 

Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).

 

Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).

 

В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.

 

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

 

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

 

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг, 0,4 мг. По 10, 14 или 30 табл. в упаковке ячейковой контурной. 

По 60 табл. в банке полимерной или во флаконе полимерном. Каждая банка, флакон, 3 упаковки ячейковые контурные по 10 табл., 1, 2 упаковки ячейковые контурные по 14 табл. или 1, 2, 3, 4 упаковки ячейковые контурные по 30 табл. в пачке картонной.

 

Условия хранения

 

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту.