Метопролол Велфарм

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

 

Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов.

Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда.

При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

 

Показания

♦ артериальная гипертензия;

♦ стенокардия;

♦ стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность

с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве

вспомогательной терапии к основному лечению хронической сердечной

недостаточности);

♦ снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы

инфаркта миокарда;

♦ нарушение сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию,

снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и

желудочковых экстрасистолах;

♦ функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся

тахикардией;

♦ профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), стенокардия Принцметала, острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 удмин, интервал PQ более 0,24 сек, систолическая АД менее 100 мм РТ.ст).

 

Беременность, период лактации.

Одновременное внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила. Возраст до 18 лет. Феохромоцитома. пациентам, получающим длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы.

 

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

 

Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени.

 

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.

 

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения.

 

Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.

 

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

 

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

 

Взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.

 

При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.

 

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.

 

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.

 

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.

 

При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.

 

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

 

При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.

 

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

 

При одновременном применении с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.

 

При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.

 

При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.

 

При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.

 

При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.

 

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.

 

При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.

 

При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.

 

При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.

 

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

 

При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.

 

При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.

 

Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.

 

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.

 

Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

 

Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.

 

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.

 

При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

 

При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

 

Как принимать, курс приема и дозировка

При приеме внутрь средняя доза составляет 50-100 мг/сут. в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг.

 

Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза - 400 мг.

 

Передозировка

Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), выраженное снижение АД, обморок, аритмия/желудочковая экстрасистолия, острая сердечная недостаточность; кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз, гипогликемия, судороги. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин -2ч после приема препарата.

 

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств, симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности - в/в введение с интервалом 2-5 мин бета-адреностимуляторов - до достижения желаемого эффекта или в/в введение 0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможна постановка трансвенозногоинтракардиального электростимулятора.

При бронхоспазме следует ввести в/в бета-адреномиметики. При судорогах - медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

 

Специальные указания

С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.

 

На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

 

Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.

 

Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.

 

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.

 

За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

 

Форма выпуска

Таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, плоские, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

Действующее вещество

Метопролол

Условия отпуска из аптек

По рецепту