Мемантин

Характеристики

Действующие веществаМемантин

Страна производителяГермания/Испания

ПроизводительСинтон Испания С.Л./ Роттендорф Фарма ГмбХ

Форма выпускаТаблетки. покрытые пленочной оболочкой по 10 мг - 60 шт с инструкцией по применению в уп

Беречь от детей

Лекарственная форма

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой с широкой риской на одной стороне и маркировкой 'M9MN' и '10' на другой.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: мемантина гидрохлорид 10.0 мг;

вспомогательные вещества: ядро таблетки - лактозы моногидрат 149,75 мг, целлюлоза микрокристаллическая 27.10 мг, тальк 11.15 мг, кремния диоксид коллоидный 1,25 мг, магния стеарат 0.75 мг; оболочка - Опадрай" белый (лактозы моногидрат 2,16 мг, гипромеллоза 1,68 мг, титана диоксид 1,56 мг, макрогол-4000 0,60 мг) 6,00 мг.

Общее описание

Деменции средство лечения

Особые условия

С осторожностью назначают больным с тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами (в том числе в анамнезе); одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), наличие факторов, повышающих pH мочи (резкая смена диеты, обильный прием щелочных желудочных буферов), тяжелые инфекции мочевыводящих путей, инфаркт миокарда в анамнезе, сердечная недостаточность III-IV функциональный класс (по классификации NYIIA), неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная и печеночная недостаточность.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться.

При одновременном применении с барбитуратами и нейролептиками действие последних может уменьшаться.

При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного приема с амантадином, кетамином, фенитоином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития психоза.

Возможно повышение в плазме крови концентрации циметидина, ранитидииа, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при совместном приеме с мемантином. Возможно снижение уровня гидрохлоротиазида при совместном применении с мемантином. Мемантин способен увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида.

Возможно повышение МНО (международное нормализованное отношение) у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин).

Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.

В условиях in vitro мемантин не ингибирует изоферменты CYP1A2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, флавинсодержащую монооксидазу, эпоксидгидролазу или сульфатирование.

Фармакодинамика

Производное адамантана. Является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат-(NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует транспорт ионов, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Фармокинетика

После приема внутрь мемантин быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-6 часов.

При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено.

Выведение протекает двухфазно. Период полувыведения составляет в среднем в первой фазе 4-9 часов, во второй фазе - 40-65 часов. Около 80 % мемантина выводится в неизмененном виде. Метаболиты не обладают собственной фармакологической активностью. Выводится с мочой. При щелочной реакции мочи выведение замедляется.

Показания

Деменция альцгеймерского типа умеренной и тяжелой степени.

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 5-29 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат).

С осторожностью:

С осторожностью назначают пациентам с тиреотоксикозом, эпилепсией; предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), наличие факторов, повышающих pH мочи (резкая смена диеты, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, инфаркт миокарда в анамнезе, сердечная недостаточность III-IV функциональный класс (по классификации NYHA), неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная и печеночная недостаточность.

Беременность и лактация:

Нет данных о применении мемантина у беременных женщин. Мемантин следует применять только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Нет данных о проникновении мемантина в грудное молоко. Принимая во внимание липофильную структуру активного вещества препарата, можно предположить то, что мемантин может проникать в грудное молоко, в связи, с чем рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, спутанность сознания, возбуждение, ступор, судороги, психоз, афессивность, галлюцинации, рвота, шаткость походки, диарея.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Побочные действия

Частота возникновения нежелательных реакций классифицировалась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, < 1/10), нечасто (≥1/1000, < 1/100), редко (≥1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - грибковые инфекции.

Со стороны иммунной системы: часто - гиперчувствительность к мемантину или другим компонентам, входящим в состав препарата.

Нарушения психики: нечасто - спутанность сознания, галлюцинации (главным образом, у пациентов с тяжелой степенью болезни Альцгеймера); частота не установлена - психотические реакции.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, сонливость, головокружение, нарушение равновесия; нечасто - нарушение походки; очень редко - судороги, эпилептические припадки;

Со стороны сердца: нечасто - сердечная недостаточность, пороки сердца.

Со стороны сосудов: часто - повышение артериального давления, венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.

Со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: часто - одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - запор; редко - тошнота, рвота; частота не установлена - панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - нарушение функциональных проб печени.

Прочие: нечасто - утомляемость, общая слабость.

При болезни Альцгеймера у пациентов в пострегистрационных исследованиях были зарегистрированы депрессия, суицидальные мысли и случаи суицида.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о следующих нежелательных реакциях: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гепатит, острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.