Люксфен фл-кап. (капли глазн.) 0,2% 5мл

Форма выпуска, состав и упаковка

Капли глазные в виде прозрачного раствора зеленовато-желтого цвета.

 

 

1 мл

бримонидина тартрат 2 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0.052 мг, спирт поливиниловый - 14 мг, натрия хлорид - 6.9 мг, натрия цитрата дигидрат - 4.7 мг, лимонной кислоты моногидрат - 0.48 мг, 1M раствор хлористоводородной кислоты или 1M раствор натрия гидроксида - до pH 6.45, вода очищенная - до 1 мл.

 

5 мл - флаконы полиэтиленовые с контролем первого вскрытия (1) с капельницей-насадкой - пачки картонные.

 

Фармакологическое действие

Бримонидин - селективный агонист α2-адренорецепторов. Имеет двойной механизм действия: понижает внутриглазное давление путем снижения синтеза внутриглазной жидкости и усиления увеосклерального оттока.

 

При инстилляции 0.2% раствора бримонидина снижение внутриглазного давления составляет 10-12 мм рт. ст., максимальный эффект отмечается через 2 ч, длительность действия - 12 ч.

 

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

 

При инстилляции глазных капель Cmax препарата в плазме крови достигается через 0.5-2.5 ч. После применения препарата 2 раза/сут на протяжении 10 дней среднее значение Сmах в плазме крови остается низким (в среднем 0.06 нг/мл). Связывание с белками крови при местном применении составляет 29%. Системное всасывание бримонидина при местном применении замедлено.

 

Бримонидин обратимо связывается с меланином. Концентрации бримонидина в радужной оболочке, ресничном теле и сетчатке после 2 недель закапывания в глаза в 3-17 раз превышали данные показатели после закапывания одной дозы препарата.

 

Метаболизм и распределение

 

Метаболизируется препарат преимущественно в печени. Бримонидин и его метаболиты выводятся почками. T1/2 после местного применения составляет в среднем 2 ч.

 

Показания

открытоугольная глаукома;

офтальмогипертензия (в качестве монотерапии и в комбинации с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Режим дозирования

Препарат применяют местно. В конъюнктивальный мешок пораженного глаза закапывают по 1 капле 2 раза/сут с интервалом между введениями 12 ч.

 

Продолжительность лечения определяется врачом.

 

С целью уменьшения возможной системной абсорбции препарата рекомендуется сдавливание слезного мешка у внутреннего угла глаза (закрывая слезную точку) в течение 1 мин. Этот прием следует выполнять сразу же после закапывания каждой капли.

 

При необходимости применения двух или большего количества офтальмологических средств разные препараты следует закапывать с интервалом 5-15 мин.

 

Применение препарата у пациентов с нарушением функции печени или почек не изучали, при лечении таких пациентов необходимо соблюдать осторожность.

 

У пациентов пожилого возраста не отмечали отличий в безопасности или эффективности по сравнению с другими взрослыми пациентами. Сmах и Т1/2 бримонидина были сходными у пожилых (65 лет и старше) и более молодых пациентов взрослой популяции, что демонстрирует отсутствие значимого влияния возраста на системное всасывание и на выведение бримонидина. Коррекции дозы при лечении пожилых пациентов не требуется.

 

Бримонидин противопоказан детям младше 2 лет. У детей в возрасте от 2 до 7 лет при применении 0.2% бримонидина возможно возникновение сонливости, что может явиться причиной прекращения лечения. Следует осуществлять тщательный контроль состояния пациента, в связи с высокой частотой случаев сонливости. Частота сонливости может снижаться с увеличением возраста, но в большей степени определяется массой тела: у детей с массой тела ≤20 кг сонливость может отмечаться чаще по сравнению с детьми с массой тела >20 кг.

 

Побочное действие

Наиболее часто встречаемыми нежелательными реакциями со стороны органа зрения являются аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд слизистой оболочки глаз и кожи век. Большинство нежелательных реакций имели быстропроходящий характер и легкую степень тяжести (не требуют прекращения лечения).

 

По данным клинических исследований симптомы аллергических реакций со стороны глаз наблюдались в 12.7% случаев (являясь причиной прекращения лечения в 11.5% случаев), при этом у большинства пациентов они проявлялись через 3-6 месяцев применения препарата.

 

Частота возникновения нежелательных эффектов классифицировалась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота возникновения неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

 

Со стороны органа зрения: очень часто - гиперемия конъюнктивы, ощущение жжения, зуд кожи век и слизистой оболочки глаз, ощущение инородного тела, нарушение четкости зрительного восприятия, аллергический блефарит, аллергический блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, фолликулярный конъюнктивит; часто - гиперемия и отек век, блефарит, отек конъюнктивы и слизистое отделяемое из глаз, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, ретенционное слезотечение, эпифора, боль в глазу и слезотечение, фолликулез конъюнктивы, местные аллергические реакции слизистой оболочки глаз (в т.ч. кератоконъюнктивит), катаракта, кератит, поражение век, фоточувствительность, поверхностная пятнистая кератопатия, выпадение поля зрения, функциональное поражение стекловидного тела, кровоизлияние в стекловидное тело, плавающие помутнения в стекловидном теле и снижение остроты зрения, светобоязнь, эрозия и помутнение роговицы, сухость и раздражение слизистой оболочки поверхности глаза, побледнение конъюнктивы; нечасто - ячмень; очень редко - ирит, миоз.

 

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, сонливость; часто - головокружение, нарушение вкусовых ощущений; нечасто - депрессия; очень редко - обморок, бессонница.

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - сердцебиение/аритмии (включая брадикардию и тахикардию); очень редко - повышение или снижение АД.

 

Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, фарингит, кашель, одышка; нечасто - сухость слизистой оболочки носа; редко - одышка.

 

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта; часто - желудочно-кишечные расстройства (диспепсия).

 

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто - сыпь.

 

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - гриппоподобный синдром, инфекционное заболевание (озноб и респираторная инфекция), ринит, синусит, в т.ч. инфекционный.

 

Со стороны иммунной системы: нечасто - системные аллергические реакции.

 

Со стороны лабораторных показателей: часто - гиперхолестеринемия.

 

Прочие: очень часто - утомляемость; часто - астения.

 

У детей отмечались: апноэ, брадикардия, снижение АД, гипотермия, мышечная гипотония, бледность, сонливость, снижение внимания.

 

Пострегистрационное применение бримонидина в виде глазных капель (2 мг/мл) выявило нежелательные реакции, источником которых являлись спонтанные сообщения при неизвестном размере популяции, поэтому указать частоту их возникновения не представляется возможным: со стороны органа зрения - иридоциклит (передний увеит); со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки - аллергические реакции со стороны кожи, включая эритему, отек лица, зуд, сыпь и вазодилатация сосудов кожи век; со стороны пищеварительной системы - тошнота.

 

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к бримонидину или к любому из вспомогательных веществ;

одновременный прием с ингибиторами МАО и трициклическими или тетрациклическими антидепрессантами (в т.ч. миансерин);

детский возраст до 2 лет (безопасность и эффективность препарата для данной возрастной категории не установлены);

период кормления грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата в период беременности у человека не определена. В исследованиях на животных местное применение бримонидина не приводило к нарушению внутриутробного развития. Применение бримонидина при беременности допускается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

 

Нет точных данных о проникновении бримонидина в грудное молоко при местном применении. Однако риск не может быть исключен полностью. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

 

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: у пациентов с печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: у пациентов с почечной недостаточностью (КК ниже 40 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 2 лет.

 

С осторожностью следует применять препарат в детском и подростковом возрасте от 2 до 18 лет.

 

Применение у пожилых пациентов

Коррекции дозы при лечении пожилых пациентов не требуется.

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с почечной недостаточностью (КК ниже 40 мл/мин) и печеночной недостаточностью.

 

У пациентов с ортостатической гипотензией, сердечной недостаточностью и недостаточностью мозгового кровообращения, депрессией, синдромом Рейно, облитерирующим тромбангиитом препарат может усиливать тяжесть течения заболеваний, обусловленных сосудистой недостаточностью.

 

С осторожностью следует применять препарат у пациентов, одновременно получающих терапию гипотензивными препаратами и (или) сердечными гликозидами.

 

Следует избегать попадания препарата на мягкие контактные линзы, поскольку возможно обесцвечивание последних. Перед применением препарата следует вынуть контактные линзы. Интервал времени между использованием препарата и повторной установкой контактных линз должен составлять не менее 15 мин.

 

При развитии аллергических реакций на препарат пациенту необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

 

Возможно повышение внутриглазного давления в случае развития реакций замедленной гиперчувствительности.

 

Содержащийся в препарате консервант (бензалкония хлорид) может вызвать раздражение глаз.

 

Использование в педиатрии

 

С осторожностью следует применять препарат у детей в возрасте от 2 до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

 

В период лечения необходим тщательный контроль состояния пациентов в возрасте от 2 до 7 лет (особенно с массой тела до 20 кг) в связи с высокой частотой встречаемости и выраженности сонливости.

 

Применение препарата у детей младше 12 лет не рекомендуется.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

Препарат может вызвать состояние усталости или сонливости, снижение четкости зрения, поэтому в период лечения препаратом следует воздержаться от вождения транспортных средств и обслуживания движущихся механизмов.

 

Передозировка

Передозировка при местном применении

 

Симптомы передозировки при местном применении препарата представлены ранее отмеченными нежелательными реакциями.

 

Передозировка при случайном приеме препарата внутрь (взрослые пациенты)

 

Сообщений о случаях передозировки у взрослых достаточно мало.

 

Возможны следующие симптомы: угнетение ЦНС, сонливость, угнетение и потеря сознания, гипотензия, брадикардия, снижение температуры тела, цианоз кожных покровов, апноэ, астения, рвота, судороги, аритмия, миоз.

 

Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия; необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей.

 

Передозировка у детей

 

Передозировка бримонидином (в качестве дополнительной терапии врожденной глаукомы или случайном приеме внутрь) наблюдалась у детей младшего возраста (2-7 лет).

 

Симптомы: потеря сознания, заторможенность, сонливость, гипотензия, гипотония, брадикардия, гипотермия, цианоз, бледность, угнетение дыхания и апноэ.

 

Лечение: проведение поддерживающей и симптоматической терапии, контроль проходимости дыхательных путей, может быть необходима интенсивная терапия с применением интубации.

 

Лекарственное взаимодействие

Исследований по изучению взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не проводилось.

 

Бримонидин противопоказан пациентам, принимающим ингибиторы МАО, и пациентам, принимающим трициклические или тетрациклические антидепрессанты (в т.ч. миансерин).

 

Бримонидин в концентрации 2 мг/мл может усиливать действие веществ, влияющих на ЦНС (этанол, барбитураты, опиоиды, седативные препараты или анестетики).

 

Следует проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами, способными воздействовать на всасывание и метаболизацию адреналина, норадреналина и других, так называемых, биогенных аминов (хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).

 

У некоторых пациентов после применения раствора бримонидина в концентрации 2 мг/мл отмечается небольшое снижение АД. Следует проявлять осторожность при одновременном применении с гипотензивными препаратами и/или сердечными гликозидами.

 

При одновременном системном введении агонистов или антагонистов адренорецепторов (например, изопреналина или празозина) в первый раз, а также при изменении дозы этих одновременно вводимых системных препаратов (независимо от способа их введения), может возникать взаимодействие с агонистами α-адренорецепторов или воздействие на их эффекты.

 

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Не использовать раствор после истечения срока годности, указанного на флаконе.

 

Срок годности после вскрытия флакона - 4 недели.

 

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.