Лизиноприл-СЗ таб. 20мг №50

Производители:

Россия, СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА

Аналоги:

Лизиноприл и ещё 18 аналогов

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

 

1 таб.

лизиноприл (в форме дигидрата) 20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 178.2 мг, лактоза моногидрат - 1.8 мг.

 

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.

30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

30 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.

100 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.

 

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

 

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

 

Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

 

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У пациентов с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

 

Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

 

Фармакокинетика

Всасывание

 

После приема препарата внутрь около 25% лизиноприла всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность - 29%.

 

Распределение

 

Почти не связывается с белками плазмы крови. Cmax в плазме крови (90 нг/мл) достигается через 7 ч. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

 

Метаболизм

 

Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

 

Выведение

 

Выводится почками в неизмененном виде. Т1/2 составляет 12 ч.

 

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

 

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

 

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрации в плазме крови у добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения Cmax в плазме крови и увеличение Т1/2.

 

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и AUC в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

 

Показания

артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения пациентов, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики);

раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);

диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у инсулинзависимых пациентов с нормальным АД и инсулиннезависимых пациентов с артериальной гипертензией).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

 

При артериальной гипертензии пациентам, не получающим другие гипотензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз/сут. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сут (увеличение дозы свыше 40 мг/сут обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг.

 

Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

 

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата Лизиноприл-СЗ. Если это неосуществимо, начальная доза препарата Лизиноприл-СЗ не должна превышать 5 мг/сут. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 5 ч), т.к. может возникнуть выраженное снижение АД.

 

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью РААС целесообразно назначать препарат в низкой начальной дозе - 2.5-5 мг/сут под усиленным врачебным наблюдением (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД. При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется почками, начальную дозу следует устанавливать в зависимости от КК, затем в соответствии с реакцией, следует подобрать поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, содержания калия, натрия в сыворотке крови.

 

Клиренс креатинина, мл/мин Начальная доза, мг/сут

30-70 5-10

10-30 2.5-5

менее 10 (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) 2.5

При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия препаратом в дозе 10-15 мг/сут.

 

При хронической сердечной недостаточности начинают с 2.5 мг 1 раз/сут, с последующим увеличением дозы на 2.5 мг через 3-5 дней до поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать 20 мг/сут.

 

У пациентов пожилого возраста часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2.5 мг/сут).

 

Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии)

 

В первые сутки - 5 мг внутрь, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем 10 мг 1 раз/сут. У пациентов с острым инфарктом миокарда препарат следует применять не менее 6 недель.

 

В начале лечения или в течение первых 3 суток после острого инфаркта миокарда у пациентов с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) следует назначать меньшую дозу - 2.5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.), суточную дозу (5 мг) можно, если необходимо, временно снизить до 2.5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. более 1 ч), лечение препаратом Лизиноприл-СЗ необходимо прекратить.

 

Диабетическая нефропатия

 

У пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом применяется 10 мг препарата Лизиноприл-СЗ 1 раз/сут. Дозу возможно, при необходимости, увеличивать до 20 мг 1 раз/сут с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении сидя. У пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом доза такая же, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

 

Побочное действие

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, диарея, сухой кашель, тошнота.

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, боль в груди, редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, усугубление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, инфаркт миокарда, учащенное сердцебиение.

 

Со стороны нервной системы: лабильность настроения, растерянность, парестезии, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, редко - астенический синдром.

 

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения).

 

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм.

 

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.

 

Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция, фотосенсибилизация.

 

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия.

 

Со стороны половой системы: снижение потенции.

 

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, зуд, лихорадка, положительные результаты теста на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия, лейкоцитоз. В очень редких случаях - интерстициальный ангионевротический отек.

 

Прочие: миалгия, артралгия/артрит, васкулит.

 

Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия, редко - повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, повышение концентрации мочевины и креатинина.

 

Противопоказания к применению

ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. и от применения ингибиторов АПФ;

наследственный отек Квинке;

одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела);

одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью: выраженные нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трансплантации почки; почечная недостаточность; азотемия; гиперкалиемия; стеноз устья аорты; гипертрофическая обструктивная кардиомипатия; первичный гиперальдостеронизм; артериальная гипотензия; цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ИБС; коронарная недостаточность; аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; диета с ограничением натрия; гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение лизиноприла в период беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата Лизиноприл-СЗ следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер.

 

Нет данных о выделении лизиноприла с грудным молоком. На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.

 

Применение при нарушениях функции печени

Нет данных.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: выраженные нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трансплантации почки; почечная недостаточность.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Особые указания

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при уменьшении объема жидкости, вызванном терапией диуретиками, уменьшением количества соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД. Чаще выявляется у пациентов с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких пациентов лечение препаратом Лизиноприл-СЗ следует начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).

 

Подобных правил необходимо придерживаться при назначении препарата пациентам с ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

 

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

 

При применении препарата Лизиноприл-СЗ у некоторых пациентов с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.

 

До начала лечения препаратом Лизиноприл-СЗ, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы препарата Лизиноприл-СЗ на пациента.

 

В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двустороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение препарата Лизиноприл-СЗ может привести и к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата.

 

Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Препарат Лизиноприл-СЗ можно применять совместно с в/в введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.

 

При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.

 

У пациентов пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.

 

Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.

 

При применении препарата в условиях диализа с использованием полиакрилнитрильных мембран может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивных средств.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

Нет данных о влиянии препарата Лизиноприл-СЗ, применяемого в терапевтических дозах, на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.

 

Передозировка

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг и выше): выраженное снижение АД; сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

 

Лечение: симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, контроль АД, водно-электролитного баланса и нормализация последнего. Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

 

Лекарственное взаимодействие

Лизиноприл уменьшает выведение калия из организма при лечении диуретиками.

 

Комбинации, требующие соблюдения особой осторожности

 

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием, заменителями поваренной соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной почечной функции, поэтому одновременное назначение возможно только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек.

 

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

 

При дополнительном введении диуретика пациенту, принимающему препарат Лизиноприл-СЗ, как правило, наступает аддитивный антигипертензивный эффект, повышается риск выраженного снижения АД.

 

При применении с другими антигипертензивными средствами - аддитивный эффект.

 

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. индометацин), эстрогенами, а также адреностимуляторами возможно снижение антигипертензивного действия лизиноприла.

 

При совместном применении с препаратами лития выделение лития может уменьшиться, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.

 

Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла из ЖКТ.

 

При одновременном применении с препаратами, содержащими ко-тримоксазол (триметоприм + сульфаметоксазол повышается риск развития гиперкалиемии.

 

При совместном применении с ингибиторами mTOR (mammalian Target of Rapamycin - мишень рапамицина в клетках млекопитающих), например, темсиролимусом, сиролимусом, эверолимусом увеличивается риск развития ангионевротического отека.

 

При одновременном применении с ингибиторами дипептидилпептидазы IV типа (ДПП-IV) (глиптинами), например, ситаглиптином, саксаглиптином, вилдаглиптином, линаглиптином повышается риск развития ангионевротического отека.

 

При применении с рацекадотрилом (ингибитор энкефалиназы, применяемый для лечения острой диареи) увеличивается риска развития ангионевротического отека.

 

При одновременном применении с эстрамустином возрастает риск развития ангионевротического отека.

 

Одновременное применение ингибиторов АПФ с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

 

Одновременное применение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

 

Этанол усиливает действие препарата.

 

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.