Кетонал

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные

Состав

кетопрофен100 мг

Вспомогательные вещества: твердый жир, глицерил каприлокапрат (миглиол 812).

Общее описание

НПВС

Особые условия

Пациентам с воспалительными заболеваниями прямой кишки не следует назначать Кетонал® в форме ректальных суппозиториев

При длительном применении Кетонала, как и других НПВС, требуется регулярный контроль гематологических показателей, показателей функции печени и почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

Кетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с артериальной гипертензией и заболеваниями сердца, сопровождающимися задержкой жидкости в организме, рекомендуется мониторинг АД.

Кетонал® может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных об отрицательном влиянии Кетонала в рекомендованных дозах на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами нет.

Вместе с тем, пациентам, отмечающим нестандартные эффекты при применении Кетонала следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Кетопрофен уменьшает действие диуретиков, антигипертензивных средств.

Усиливает действие пероральных гипогликемических препаратов и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).

При одновременном применении с другими НПВС, салицилатами, ГКС и этанолом повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами повышается риск развития кровотечений.

Риск развития нарушения функции почек повышается при одновременном приеме с диуретиками или ингибиторами АПФ.

При одновременном применении повышает концентрацию сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата.

Кетонал® можно сочетать с анальгетиками центрального действия.

Фармакодинамика

НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. За счет ингибирования ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и, частично, липооксигеназы, кетопрофен подавляет синтез простагландинов и брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны.

Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Фармокинетика

Распределение

Vd составляет 0.1-0.2 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость.

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму в печени при посредстве микросомальных ферментов, конъюгирует с глюкуроновой кислотой.

Выведение

T1/2 кетопрофена - 1.6-1.9 ч. Кетопрофен, в основном, метаболизируется в печени. Около 80% кетопрофена выводится с мочой, преимущественно в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой (90%). Около 10% выводится в неизмененном виде через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью кетопрофен выводится более медленно, T1/2 увеличивается на 1 ч.

У больных пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена происходят медленнее, но это имеет клиническое значение только для пациентов со сниженной функцией почек.

Показания

— симптоматическая терапия воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, серонегативные артриты /анкилозирующий спондилит, псориатический артрит, реактивный артрит/), остеоартроз, подагра, псевдоподагра);

— болевой синдром (в т.ч. головная боль, миалгия, невралгия, радикулит, посттравматические и послеоперационные боли, болевой синдром при онкологических заболеваниях, альгодисменорея).

Противопоказания

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— НЯК, болезнь Крона;

— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

— выраженная печеночная недостаточность;

— выраженная почечная недостаточность;

— некомпенсированная сердечная недостаточность;

— послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

— желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения или подозрение на кровотечение;

— хроническая диспепсия;

— III триместр беременности;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский возраст до 15 лет;

— воспалительные заболевания прямой кишки;

— повышенная чувствительность к кетопрофену, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС;

— указания в анамнезе на бронхиальную астму, крапивницу и ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.

С осторожностью следует назначать препарат при язвенной болезни в анамнезе, клинически выраженных сердечно-сосудистых

Передозировка

Специфического антидота не существует. Показано проведение симптоматической терапии.

Побочные действия

Частота возникновения побочных реакций: очень распространенные (>10%), распространенные (>1%, но <10%), нераспространенные (>0.1%, но <1%), редкие (>0.01%, но <0.1%), очень редкие (<0.01%).

Со стороны пищеварительной системы: распространенные - диспепсия (тошнота, метеоризм, диарея или запор, рвота, снижение или повышение аппетита), боль в животе, стоматит, сухость во рту; нераспространенные (при длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, нарушение функции печени); редкие - перфорация органов ЖКТ, обострение болезни Крона, мелена, кровотечение из ЖКТ, транзиторное повышение уровня ферментов печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: распространенные - головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость, нервозность, кошмарные сновидения; редкие - мигрень, периферическая невропатия; очень редкие - галлюцинации, дезориентация, расстройство речи.

Со стороны органов чувств: редкие - шум в ушах, изменение вкуса, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нераспространенные - тахикардия, артериальная гипертензия, периферические отеки.

Со стороны системы кроветворения: снижение агрегации тромбоцитов; редкие - анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы: редкие - нарушение функции печени, интерстициальные нефрит, нефротический синдром, гематурия (при длительном приеме НПВС и диуретиков).