Ирбис

Инструкция по применению Ирбис таб. п/о плен. 300мг №30

Фармакологическое действие - антигипертензивное. Высокоспецифично и необратимо блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1). Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, понижает концентрацию альдостерона в плазме, уменьшает ОПСС, постнагрузку на сердце, системное АД и давление в малом круге кровообращения. Не влияет на киназу II (АПФ) , разрушающую брадикинин и участвующую в образовании ангиотензина II. Действует постепенно, после однократного приема максимальный эффект развивается через 3?6 ч. Гипотензивное действие сохраняется на протяжении 24 ч. При регулярном применении в течение 1?2 нед эффект приобретает устойчивость и через 4?6 нед достигает максимума. Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, скорость всасывания не зависит от приема пищи. Биодоступность ? 60?80%, Cmax определяется через 1,5?2 ч. Между дозой ирбесартана и его концентрацией в крови существует линейная зависимость (в диапазоне доз 10?600 мг). Равновесная концентрация в плазме достигается в течение 3 дней после начала лечения. Связывание с белками плазмы ? 96%, объем распределения ? 53?93 л, общий Cl ? 157?176 мл/мин, почечный Cl ? 3?3,5 мл/мин. Подвергается биотрансформации в печени путем окисления при участии изофермента CYP2С9 цитохрома P450 и последующей конъюгации с образованием неактивных метаболитов, основной из которых ? ирбесартана глюкуронид (6%). Т1/2 ? 11?15 ч. Экскретируется почками (20%, из них менее 2% в неизмененном виде) и печенью. Введение животным (крысы, макаки) в высоких дозах (более 500 мг/кг/сут) сопровождается развитием дегенеративных изменений в почках (интерстициальный нефрит, тубулярное расширение и/или базофильная инфильтрация почечных канальцев, повышение концентрации мочевой кислоты и креатинина в плазме) и понижением почечной перфузии. При дозах, превышающих 90 мг/кг/сут (крысы) и 110 мг/кг/сут (макаки) индуцирует гипертрофию/гиперплазию юкстагломерулярных клеток. В условиях длительного (2 года) введения экспериментальным животным в дозах, превышающих МРДЧ, в 3 раза (самцы крыс), 3?5 раз (самцы и самки мышей) и 21 раз (самцы крыс) канцерогенного действия не обнаружено. При изучении других видов специфической токсичности мутагенная и тератогенная активность не выявлена.

 

Показания

Артериальная гипертензия, нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете типа 2 (в составе комбинированной гипотензивной терапии).

 

Способ применения и дозировка

Внутрь.

 

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: ?1% ? головная боль, головокружение, утомляемость, состояние тревоги/возбудимости. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ?1% ? тахикардия. Со стороны респираторной системы: ?1% ? инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела и др.), синусопатия, синусит, фарингит, ринит, кашель. Со стороны органов ЖКТ: ?1% ? диарея, тошнота, рвота, диспептические явления, изжога. Со стороны опорно-двигательного аппарата: ?1% ? мышечно-скелетные боли (в т.ч. миалгия, боль в костях, в грудной клетке). Аллергические реакции: ?1% ? сыпь. Прочие: ?1% ? боль в брюшной полости, инфекции мочевыводящих путей.

 

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

 

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия или (реже) брадикардия. Лечение: индукция рвоты и/или промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

 

Особые указания

С осторожностью применяют у больных с гипонатриемией (лечение диуретиками, ограничение поступления соли с диетой, диарея, рвота), у пациентов, находящихся на гемодиализе (возможно развитие симптоматической гипотензии), а также у обезвоженных больных. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с реноваскулярной гипертензией, обусловленной двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (повышен риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности), аортальным или митральным стенозом, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, тяжелой сердечной недостаточностью (III?IV стадии по классификации NYHA) и ИБС (повышен риск инфаркта миокарда, стенокардии). На фоне нарушения функции почек рекомендуется мониторинг уровней калия и креатинина сыворотки. Не рекомендуется применять пациентам с первичным гиперальдостеронизмом, при тяжелой почечной недостаточности (отсутствует опыт клинического применения), у пациентов с недавней трансплантацией почки (отсутствует опыт клинического применения).

 

Взаимодействие с другими препаратами

Диуретики и другие гипотензивные средства. Тиазидные диуретики усиливают эффект. Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышает риск возникновения артериальной гипотензии в начале лечения ирбесартаном. Ирбесартан совместим с другими гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов). Калиевые добавки и калийсберегающие диуретики. Повышает риск развития гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия. Литий: обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови или токсичности было отмечено при одновременном использовании лития с ингибиторами ферментов, конвертирующих ангиотензин. В отношении ирбесартана аналогичные эффекты были до настоящего времени крайне редки, но на протяжении одновременного применения препаратов рекомендуется тщательный контроль уровней лития в сыворотке крови. НПВС: при одновременном введении антагонистов ангиотензина II и НПВС (например селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты >3 г/сут и неселективных НПВС) может произойти ослабление гипотензивного эффекта. Как и в случае с ингибиторами АПФ, совместное применение антагонистов ангиотензина II и НПВС может увеличивать риск нарушения почечной функции, включая вероятность острой почечной недостаточности, и приводить к увеличению уровня калия в сыворотке, особенно у больных с уже нарушенной функцией почек. При введении этой комбинации следует соблюдать меры предосторожности, особенно у пожилых пациентов. Больным необходимо провести соответствующую гидратацию и в течение всей комбинированной терапии и периодически после ее окончания осуществлять мониторинг почечной функции. Гидрохлоротиазид. Фармакокинетика ирбесартана не меняется при совместном применении с гидрохлоротиазидом. Ирбесартан метаболизируется главным образом при участии CYP2C9 и в меньшей степени глюкуронизацией. Не наблюдалось значительных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при комбинированном введении ирбесартана с варфарином, препаратом, подвергающимся метаболизму с помощью CYP2C9. Действие таких стимуляторов CYP2C9, как рифампицин на фармакокинетику ирбесартана оценено не были. Ирбесартан не изменяет фармакокинетику дигоксина.