Индометацин-Биосинтез супп. рект. 100мг №10

Действующие вещества

Индометацин

Страна производителя

Россия

Производитель

Биосинтез ПАО

Форма выпуска

По 5 штук помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливи­нилхлоридной. Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом месте

Хранить в защищённом от света месте

Беречь от детей

Лекарственная форма

Суппозитории белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета со слабым специфическим запахом, торпедообразной формы.

Состав

1 суппозиторий содержит:

активное вещество: индометацин 100 мг;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил), жир твердый, касторовое масло, мочевина (карбамид), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), полисорбат (твин-80).

Общее описание

НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат)

Особые условия

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционально­го состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий по­тенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Снижает эффективность урикозурических препаратов, гипотензивных и мочегонных средств (салуретиков); усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикостероидов, эстрогенов, др. НПВП; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, усиливает ги­погликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.

На фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии. Совместное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов.

Этанол, колхицин, глюкокортикостероиды - повышают риск развития гастро­интестинальных осложнений, сопровождаемых кровотечениями.

Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата и дигоксина.

Цик­лоспорин, препараты золота повышают нефротоксичность индометацина.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин - повышают риск развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений.

Усиливает токсическое действие зидовудина.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксично­сти препарата.

У новорожденных повышает риск развития токсических эффектов аминогликозидов.

Фармакодинамика

Индометацин оказывает противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Подавляет активность провоспалительных факторов, снижает агрегацию тромбоцитов. Угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Вызы­вает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней ско­ванности и припухлости суставов, способствует увеличению объема движений; при вос­палительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте ра­ны).

Фармокинетика

Абсорбция - быстрая. Биодоступность при ректальном пути введения - 80-90%. Связь с белками плазмы - 90%, период полувыведения - 4-9 ч. Метаболизируется, в основном, в печени, в неизмененном виде выводится 30% препарата. Выводится почка­ми на 70%, причем 30% в неизменном виде, и через желудочно-кишечный тракт - 30%. Не удаляется при диализе. Проникает в грудное молоко.

Показания

НПВП предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боль и воспаление на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревма­тоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит, ревматические поражения мягких тканей; подагрический артрит.

Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, простатите, цистите, невритах, альгодисменорее, головной и зубной боли (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

НПВП противопоказан:

- в период после проведения аортокоронарного шунтирования;

- кровотечение (в т.ч. внутричерепное, из органов ЖКТ), нарушения свертываемости кро­ви (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотоечения, склонность к кровотоечениям), нарушение кроветворения (лейкопения и анемия); для ректального применения - рек­тальное кровотечение;

- врожденные пороки сердца (коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тетрада Фалло), сердечная недостаточность;

- III триместр беременности, период лактации;

- детский возраст до 14 лет;

- гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;

- анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный син­дром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, поли­пы слизистой носа, астма);

- язвенный колит, эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

- воспалительные заболевания кишечника;

- цирроз печени с портальной гипертензией, выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрес­сирующие заболевания почек;

- подтвержденная гиперкалиемия;

- заболевания зрительного нерва, нарушение цветового зрения, снижение слуха;

- бронхиальная астма, отеки;

- патология вестибулярного аппарата;

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- заболевания крови;

- проктит, геморрой;

- артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция.

С осторожностью:

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания пе­риферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, гипербилирубинемия, тромбоцитопения, эпилепсия, паркинсонизм, депрессия, артериальная гипертензия, цирроз печени с портальной гипертензией, тяжелые соматические заболевания, психиче­ские расстройства.

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, детский и пожилой возраст, длительное использование НПВП, час­тое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая тера­пия следующими препаратами:

- антикоагулянты (например, варфарин);

- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);

- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);

- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует ис­пользовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким кур­сом.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, дезориентация. В тяжелых случаях парестезии, онемение конечностей, судороги.

Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ неэффективен.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, тош­нота, рвота, изжога, анорексия, диарея, нарушение функции печени (повышение в крови билирубина, "печеночных" трансаминаз). При длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность, усталость, сонливость, депрессия, периферическая нейропатия.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, нарушение вкуса, диплопия, нечеткость зрения, помутнение роговицы, конъюнктивит, фотосенсибилизация.

Со стороны ССС: сердечная недостаточность, тахиаритмия, повышение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, ге­матурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков.

Со стороны системы гемостаза: кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточ­ное, геморроидальное), тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм; редко - синдром Лайелла, узловатая эритема, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Прочие: апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, асептический ме­нингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения, отечный синдром, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура.

Местные реакции: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.Способы применения

Ректально: после освобождения кишечника, по возможности глубоко в прямую кишку - 50 мг 1-3 раза в сутки или 100 мг перед сном, во время приступа подагры до 200 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 200 мг