Фелодип таб. п/пл. об. пролонг. 10мг №30

Лекарственная форма Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, с гравировкой «10» на одной стороне, без запаха. На изломе таблетки видно ядро белого или почти белого цвета (для всех дозировок). Состав 1 таблетка содержит: активное вещество: фелодипин 10,000 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 21,450 мг; целлюлоза микрокристаллическая (type Avicel PH 101) 48,000 мг; гипромеллоза (Methocel E50LV) 110,000 мг; повидон (type К- 25) 7,350 мг; пропилгаллат 0,067 мг; целлюлоза микрокристаллическая (type Emcocel 90 М) 8,000 мг; кремния диоксид коллоидный 1,300 мг; магния стеарат 0,833мг; пленочная оболочка: гипромеллоза (type Pharmacoat 606) 6,572 мг; краситель железа оксид красный (Е 172) 0,081 мг; краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,044 мг; титана диоксид (Е 171) 0,467 мг; тальк 0,992 мг; пропиленгликоль 1,144 мг. Общее описание Блокатор кальциевых каналов Особые условия Препарат Фелодип, также как и другие вазодилататоры, может в редких случаях вызывать значимую артериальную гипотензию, которая у ряда предрасположенных пациентов может приводить к развитию ишемии миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата в качестве вторичной профилактики инфаркта миокарда. Препарат Фелодип эффективен и хорошо переносится пациентами независимо от пола и возраста, а также пациентами с сопутствующими заболеваниями, такими как бронхиальная астма и другие заболевания легких; нарушение почечной функции; сахарный диабет; подагра; гиперлипидемия; синдром Рейно, а также после трансплантации легких. Препарат Фелодип не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль. Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой Пациентам, у которых во время лечения препаратом Фелодип наблюдается слабость, головокружение, следует отказаться от выполнения действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Лекарственное взаимодействие Фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, однако коррекции дозы фелодипина не требуется. Ингибиторы цитохрома Р450 (например, циметидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол) замедляют метаболизм фелодипина в печени, повышая концентрацию препарата в плазме крови. Индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты) понижают концентрацию фелодипина в плазме крови. Нестероидные противовоспалительные препараты не ослабляют гипотензивный эффект фелодипина. Высокая степень связываемости фелодипина с белками не влияет на связываемость свободной фракции других лекарственных препаратов (например, варфарина). Фелодипин не следует применять одновременно с грейпфрутовым соком вследствие находящегося в нем флаваноида, который повышает биодоступность фелодипина. Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают гипотензивный эффект фелодипина. При одновременном применении возможно повышение концентрации такролимуса в плазме крови, что может потребовать коррекции дозы такролимуса. Фармакодинамика Фелодипин относится к блокаторам «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового ряда. Оказывает гипотензивное, антиангинальное действие. Снижает артериальное давление (АД) за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Уменьшает размеры инфаркта миокарда, защищает от осложнений реперфузии. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом, оказывает минимальное действие на проводящую систему сердца. Фармокинетика Всасывание и распределение Замедленное высвобождение фелодипина из таблеток, покрытых пленочной оболочкой, приводит к удлинению фазы всасывания препарата и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 часов. Фелодипин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата не зависит от дозы внутри терапевтического интервала и составляет приблизительно 15%. 99% фелодипина связывается с белками плазмы крови, прежде всего с альбуминами. Метаболизм и выведение Фелодипин полностью метаболизируется в печени, и все его метаболиты неактивны. Период полувыведения фелодипина составляет 25 часов. При длительном применении кумуляции фелодипина не происходит. Фармакокинетика у особых групп пациентов У пожилых пациентов и в случаях нарушения функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов. Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у пациентов с нарушенной функцией почек, в том числе и при проведении гемодиализа. Около 70% принятой дозы выводится почками, а остальная часть - кишечником в форме метаболитов. В неизмененном виде почками выводится менее 0,5% принятой дозы. Фелодипин проникает через гематоэнцефалический барьер в плаценту и выделяется с грудным молоком. Показания • Артериальная гипертензия. • Стабильная стенокардия (в том числе стенокардия Принцметала). Противопоказания Повышенная чувствительность к фелодипину и к другим производным дигидропиридинового ряда; нестабильная стенокардия; острый инфаркт миокарда и в течение одного месяца после перенесенного инфаркта миокарда; кардиогенный шок; клинически значимый аортальный стеноз; беременность; период грудного вскармливания; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; выраженная артериальная гипотензия; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы; глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью Печеночная и/или почечная недостаточность, возраст старше 65 лет. Передозировка Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия. Лечение: проводят симптоматическую терапию. При выраженном снижении АД пациенту следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять. При развитии брадикардии показано в/в введение атропина в дозе 0,5-1 мг. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы крови путем инфузии раствора декстрозы (глюкозы), натрия хлорида или декстрана. Симптоматические препараты с преобладающим действием на альфа-адренорецепторы применяют при неэффективности вышеперечисленных мер. Побочные действия Также как при применении других блокаторов «медленных» кальциевых каналов, препарат Фелодип может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение и повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения или при увеличении дозы препарата. Также, в зависимости от дозы, могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать соблюдением тщательной гигиены полости рта. Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко (включая единичные случаи) - менее 0,01%. Со стороны иммунной системы: очень редко - реакция гиперчувствительности, ангионевротический отек. Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезии; редко - обморок. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - периферические отеки; часто - «приливы»; редко - тахикардия, сердцебиение. Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота, боль в животе; редко - рвота; очень редко - гиперплазия десен, гингивит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - повышение активности «печеночных» трансаминаз. Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд кожи; редко - крапивница; очень редко - реакция фотосенсибилизации, лейкоцитокластический васкулит. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко - артралгия, миалгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - поллакиурия. Прочие: нечасто - утомляемость; редко - нарушение сексуальной функции.