с 9-00 до 22-00 (без перерывов и выходных)
Главная » Каталог » Эзетимиб-СЗ Северная звезда/Россия

Эзетимиб-СЗ

* Данный товар не подлежит обмену и возврату на основании постановления Правительства Российской Федерации №55 от 19.01.1998. При получении рецептурных препаратов необходимо предъявить рецепт от врача.

Форма выпуска: таб. 10мг №30

МНН: Эзетимиб

Есть в 10 аптеках
Со склада (доставка 1-3 дня)
Срок годности: 01.01.2027
Минимальный заказ: 1
Наличие в аптеках
  • Карта
  • Метро
Определить моё местоположение
Беговая
г. Санкт-Петербург, ул. Савушкина, 128
ул. Савушкина, 128
+7 (812) 987-02-86
с 9-00 до 22-00 без обеда и выходных
530.00 руб
В наличии: 1
Проспект Ветеранов
г. Санкт-Петербург, пр-кт Кузнецова, 32
пр. Кузнецова, 32
+7 (812) 951-88-70
с 9-00 до 22-00 (без перерывов и выходных)
550.00 руб
В наличии: 1
Проспект Просвещения
г. Санкт-Петербург, пр-кт Художников, 15
пр. Художников, 15
+7 (812) 511-97-54
с 9-00 до 22-00 без обеда и выходных
530.00 руб
В наличии: 1
Девяткино
г.Санкт-Петербург , Муринская дорога д. 16
Муринская дорога д. 16
+7 (921) 740-06-44
515.00 руб
В наличии: 1
Площадь Восстания
г.Санкт-Петербург ул. 7-я Советская, д.18-21
(Балтрекс) ул. 7-я Советская, д.18-21
+7 (904) 217-91-94
518.00 руб
В наличии: 1
г. Санкт-Петербургг, ул. 9-я Советская, д.11-13
(Н) ул. 9-я Советская, д.11-13
+7 (812) 271-64-29
с 9-00 до 22-00
515.00 руб
В наличии: 2
Санкт-Петербург, Лиговский проспект д. 171
(Балтрекс) Лиговский проспект д. 171
+7 (812) 766-04-11
530.00 руб
В наличии: 1
Ленинградская обл., д. Раздолье, ул. Центральная, дом 28
(ИБФ) Ленинградская обл., д. Раздолье, ул. Центральная, дом 28
+7 (952) 2014902
535.00 руб
В наличии: 1
Санкт-Петербург, Пискарёвский пр-кт, 145
(ИБФ) Санкт-Петербург, Пискарёвский пр-кт, 145
+7 (812) 679-77-20
525.00 руб
В наличии: 1
Кировско-Выборгская Московско-Петроградская Невско-Василеостровская Правобережная Фрунзенско-Приморская Девяткино (Кировско-Выборгская) Гражданский Проспект (Кировско-Выборгская) Академическая (Кировско-Выборгская) Политехническая (Кировско-Выборгская) Площадь мужества (Кировско-Выборгская) Лесная (Кировско-Выборгская) Выборгская (Кировско-Выборгская) Площадь Ленина (Кировско-Выборгская) Чернышевская (Кировско-Выборгская) Площадь восстания (Кировско-Выборгская) Владимирская (Кировско-Выборгская) Пушкинская (Кировско-Выборгская) Технологический институт (Кировско-Выборгская) Балтийская (Кировско-Выборгская) Нарвская (Кировско-Выборгская) Кировский завод (Кировско-Выборгская) Автово (Кировско-Выборгская) Ленинский Проспект (Кировско-Выборгская) Проспект Ветеранов (Кировско-Выборгская) Парнас (Московско-Петроградская) Проспект Просвещения (Московско-Петроградская) Озерки (Московско-Петроградская) Удельная (Московско-Петроградская) Пионерская (Московско-Петроградская) Черная речка (Московско-Петроградская) Петроградская (Московско-Петроградская) Горьковская (Московско-Петроградская) Невский Проспект (Московско-Петроградская) Сенная площадь (Московско-Петроградская) Технологический институт (Московско-Петроградская) Фрунзенская (Московско-Петроградская) Московские ворота (Московско-Петроградская) Электросила (Московско-Петроградская) Парк победы (Московско-Петроградская) Московская (Московско-Петроградская) Звездная (Московско-Петроградская) Купчино (Московско-Петроградская) Приморская (Невско-Василеостровская) Василеостровская (Невско-Василеостровская) Гостиный двор (Невско-Василеостровская) Маяковская (Невско-Василеостровская) Площадь Александра Невского (Невско-Василеостровская) Елизаровская (Невско-Василеостровская) Ломоносовская (Невско-Василеостровская) Пролетарская (Невско-Василеостровская) Обухово (Невско-Василеостровская) Рыбацкое (Невско-Василеостровская) Новокрестовская (Невско-Василеостровская) Беговая (Невско-Василеостровская) Театральная (Правобережная) Спасская (Правобережная) Достоевская (Правобережная) Лиговский Проспект (Правобережная) Площадь Александра Невского (Правобережная) Новочеркасская (Правобережная) Ладожская (Правобережная) Проспект Большевиков (Правобережная) Улица Дыбенко (Правобережная) Комендантский Проспект (Фрунзенско-Приморская) Старая деревня (Фрунзенско-Приморская) Крестовский остров (Фрунзенско-Приморская) Чкаловская (Фрунзенско-Приморская) Спортивная (Фрунзенско-Приморская) Адмиралтейская (Фрунзенско-Приморская) Садовая (Фрунзенско-Приморская) Звенигородская (Фрунзенско-Приморская) Обводный канал (Фрунзенско-Приморская) Волковская (Фрунзенско-Приморская) Бухарестская (Фрунзенско-Приморская) Международная (Фрунзенско-Приморская) Проспект Славы (Фрунзенско-Приморская) Дунайская (Фрунзенско-Приморская) Шушары (Фрунзенско-Приморская) ДевяткиноГражданский ПроспектАкадемическаяПолитехническаяПлощадь мужестваЛеснаяВыборгскаяПлощадь ЛенинаЧернышевскаяПлощадь восстанияВладимирскаяПушкинскаяТехнологический институтБалтийскаяНарвскаяКировский заводАвтовоЛенинский ПроспектПроспект Ветеранов ПарнасПроспект ПросвещенияОзеркиУдельнаяПионерскаяЧерная речкаПетроградскаяГорьковскаяНевский ПроспектСенная площадьФрунзенскаяМосковские воротаЭлектросилаПарк победыМосковскаяЗвезднаяКупчино ПриморскаяВасилеостровскаяГостиный дворМаяковскаяПлощадь Александра НевскогоЕлизаровскаяЛомоносовскаяПролетарскаяОбуховоРыбацкоеНовокрестовскаяБеговая ТеатральнаяСпасскаяДостоевскаяЛиговский ПроспектНовочеркасскаяЛадожскаяПроспект БольшевиковУлица Дыбенко Комендантский ПроспектСтарая деревняКрестовский островЧкаловскаяСпортивнаяАдмиралтейскаяСадоваяЗвенигородскаяОбводный каналВолковскаяБухарестскаяМеждународнаяПроспект СлавыДунайскаяШушары
Фармакологические свойства
Эзетимиб является представителем нового класса гиполипидемических средств, которые селективно ингибируют абсорбцию холестерина (ХС) и некоторых растительных стиролов в кишечнике.
 
Фармакодинамика
Препарат Эзетимиб-СЗ эффективен при приеме внутрь. Механизм действия эзетимиба отличается от механизма действия других классов гиполипидемических средств (например, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов), секвестрантов желчных кислот, фибратов и растительных станолов). Молекулярной мишенью эзетимиба является транспортный белок (Niemann-Pick Cl-Like, NPC1L1), ответственный за всасывание в кишечнике холестерина и фитостеролов.
Эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкого кишечника и препятствует всасыванию ХС, приводя к снижению поступления ХС из кишечника в печень, за счет чего снижаются запасы ХС в печени и усиливается выведение ХС из крови. Эзетимиб не усиливает экскрецию желчных кислот (в отличие от секвестрантов желчных кислот) и не ингибирует синтез ХС в печени (в отличие от статинов).
Статины снижают синтез ХС в печени. При одновременном применении препараты этих двух групп обеспечивают дополнительное снижение концентрации ХС. Препарат Эзетимиб-СЗ принимаемый одновременно со статинами, снижает концентрацию общего холестерина (ОХС), холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП), аполипопротеина В (апо-В), холестерина липопротеинов невысокой плотности (ХС не-ЛПВП, рассчитывается как разность между концентрацией ОХС и концентрацией ХС ЛПВП) и триглицеридов (ТГ), а также повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП) в плазме крови у пациентов с (гиперхолестеринемией в большей степени, чем эзетимиб или статин, принимаемые в монотерапии. Одновременное применение препарата Эзетимиб с фенофибратом снижает концентрацию ОХС, ХС ЛПНП, апо-В, ТГ и ХС не-ЛПВП, а также повышает концентрацию ХС ЛПВП в плазме крови у пациентов со смешанной гиперхолестеринемией.
Клинические исследования показали, что повышенные концентрации ОХС, ХС ЛПНП и апо-В (главного белкового компонента ЛПНП) способствуют развитию атеросклероза. Кроме того, сниженная концентрация ХС ЛПВП также ассоциируется с развитием атеросклероза. Результаты эпидемиологических исследований показали, что сердечно-сосудистая заболеваемость и смертность находятся в прямой зависимости от концентраций ОХС и ХС ЛПНП и в обратной зависимости от концентрации ХС ЛПВП. Как и ЛПНП, липопротеины, богатые ХС и ТГ, включая липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП), липопротеины промежуточной плотности (ЛППП) и ремнанты также могут способствовать развитию атеросклероза.
Для определения селективности эзетимиба в отношении ингибирования всасывания ХС была проведена серия доклинических исследований. Эзетимиб ингибировал всасывание [14С]-холестерина и не оказывал влияния на всасывание ТГ, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола или жирорастворимых витаминов А и D.
 
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь эзетимиб быстро всасывается и интенсивно метаболизируется в тонком кишечнике и печени путем конъюгации в фармакологически активный фенольный глюкуронид (эзетимиб-глюкуронид). Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) эзетимиб-глюкуронида наблюдается через 1-2 часа, эзетимиба – через 4-12 часов.
Абсолютная биодоступность эзетимиба не может быть определена, поскольку данное вещество практически нерастворимо ни в одном из водных растворителей, используемых для приготовления растворов для инъекций.
Прием пищи (с низким или высоким содержанием жира) не влиял на биодоступность эзетимиба при приеме внутрь препарата Эзетимиб-СЗ в виде таблеток по 10 мг. Препарат Эзетимиб-СЗ можно принимать независимо от приема пищи.
Распределение
Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид связываются с белками плазмы крови на 99,7% и 88-92% соответственно.
Метаболизм
Метаболизм эзетимиба происходит главным образом в тонком кишечнике и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выведением с желчью. Эзетимиб минимально подвергается окислительному метаболизму (реакция I фазы). Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид (основные производные эзетимиба, определяемые в плазме крови) составляют 10-20% и 80-90% соответственно от общей концентрации эзетимиба в плазме крови. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы крови в процессе кишечно-печеночной рециркуляции. Период полувыведения для эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет примерно 22 часа.
Выведение
После приема внутрь 20 мг эзетимиба, меченного 14С, в плазме крови было обнаружено 93% суммарного эзетимиба (эзетимиб + эзетимиб-глюкуронид) от общего уровня радиоактивных продуктов. В течение 10 дней примерно 78% принятых радиоактивных продуктов было выведено через кишечник с желчью, 11% – через почки. Через 48 часов радиоактивных продуктов в плазме крови обнаружено не было.
 
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Дети и подростки
Фармакокинетические показатели эзетимиба были одинаковы у детей старше 6 лет и взрослых. Фармакокинетические данные для детей младше 6 лет отсутствуют.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов (старше 65 лет) концентрация суммарного эзетимиба в плазме крови примерно в 2 раза выше, чем у более молодых пациентов (от 18 до 45 лет). Степень снижения концентрации ХС ЛПНП и профиль безопасности были сопоставимы у пожилых и более молодых пациентов, получавших эзетимиб. Для пожилых пациентов подбор дозы препарата не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
После однократного приема эзетимиба в дозе 10 мг среднее значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) суммарного эзетимиба было в 1,7 раза больше у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью), чем у здоровых добровольцев. В 14-дневном исследовании применения эзетимиба в дозе 10 мг в сутки с участием пациентов с умеренной степенью печеночной недостаточности (7-9 баллон по шкале Чайлд-Пью) среднее значение AUC суммарного эзетимиба увеличивалось в 4 раза на 1-й и 14-й день по сравнению со здоровыми добровольцами. Для пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Поскольку последствия увеличения значения AUC суммарного эзетимиба неизвестны, эзетимиб не рекомендован пациентам с умеренной и тяжелой степенью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточности (см. раздел «С осторожностью»).
Пациенты с почечной недостаточностью
После однократного приема эзетимиба в дозе 10 мг у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (n = 8; клиренс креатинина (КК) не более 30 мл/мин/1,73 м²), значение AUC суммарного эзетимиба увеличилось примерно в 1,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами (n = 9). Данный результат не является клинически значимым. Для пациентов с нарушением функции почек подбор дозы препарата не требуется.
У пациента после трансплантации почки, получавшего комплексную терапию, включая циклоспорин, значение AUC суммарного эзетимиба увеличилось в 12 раз.
Пол
Концентрация суммарного эзетимиба в плазме крови немного выше у женщин (менее 20%), чем у мужчин. Степень снижения ХС ЛПНП и профиль безопасности одинаковы у мужчин и женщин, принимающих эзетимиб, поэтому для пациентов мужского или женского пола подбор дозы препарата не требуется.
 
Показания к применению
Первичная гиперхолестеринемия
Препарат Эзетимиб-СЗ в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами) или в монотерапии в дополнение к диете показан для снижения повышенной концентрации ОХС, ХС ЛПНП, апо-В, ТГ и ХС не-ЛПВП. а также для повышения концентрации ХС ЛПВП у взрослых и подростков (10-17 лет) с первичной (гетерозиготной семейной и несемейной) гиперхолестеринемией.
Препарат Эзетимиб-СЗ в комбинации с фенофибратом в дополнение к диете показан для снижения повышенной концентрации ОХС, ХС ЛПНП, апо-В и ХС не-ЛПВП у пациентов со смешанной гиперхолестеринемией (см. раздел «Способ применения и дозы»).
 
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
Препарат Эзетимиб-СЗ, принимаемый в комбинации со статинами, показан для снижения риска развития сердечно-сосудистых событий (сердечно-сосудистая смерть, нефатальный инфаркт миокарда, нефатальный инсульт, госпитализации по поводу нестабильной стенокардии или при потребности проведения реваскуляризации) у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС).
 
Профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с хронической болезнью почек
Препарат Эзетимиб-СЗ, принимаемый в комбинации с симвастатином, показан для снижения риска развития серьезных сердечно-сосудистых событий (нефатальный инфаркт миокарда или сердечная смерть, инсульт или любая процедура реваскуляризации) у пациентов с хронической болезнью почек.
 
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
Препарат Эзетимиб-СЗ в комбинации со статином показан для снижения повышенной концентрации ОХС и ХС ЛПНП у взрослых и подростков (10-17 лет) с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией. Пациенты могут также получать вспомогательное лечение (например, ЛПНП-аферез).
 
Гомозиготная ситостеролемия (фитостеролемия)
Препарат Эзетимиб-СЗ показан для снижения повышенной концентрации ситостерола и кампестерола у пациентов с гомозиготной семейной ситостеролемией.
 
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
При назначении препарата Эзетимиб-СЗ одновременно со статином или фенофибратом необходимо следовать инструкции по применению дополнительно назначенных препаратов.
Препарат Эзетимиб-СЗ не рекомендуется пациентам с умеренной и тяжелой степенью печеночной недостаточности (7-9 и более баллов по шкале Чайлд-Пью, см. разделы «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакокинетика у отдельных групп пациентов»; раздел «Способ применения и дозы»).
Детский возраст до 6 лет.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Эзетимиб-СЗ с фибратами, циклоспорином и непрямыми антикоагулянтами (включая варфарин и флуиндион). Пациенты, одновременно принимающие препарат Эзетимиб-СЗ и фенофибрат, должны знать о возможном риске развития заболеваний желчного пузыря.
 
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Исследования на животных с введением эзетимиба не выявили прямых и опосредованных неблагоприятных эффектов в отношении беременности, развития эмбриона/плода, родов и постнатального развития. При введении беременным крысам эзетимиба в комбинации с ловастатином.
Симвастатином, правастатином или аторвастатином тератогенных эффектов не наблюдаюсь. При введении беременным крольчихам с небольшой частотой наблюдались дефекты развития скелета у плода.
Клинических данных по применению препарата Эзетимиб-СЗ при беременности нет, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата беременным женщинам, В случае наступления беременности прием препарата Эзетимиб-СЗ должен быть прекращен.
При одновременном применении препарата Эзетимиб-СЗ и статина необходимо следовать инструкции по применению данного статина.
В исследованиях на крысах было выявлено, что эзетимиб выделяется с молоком. Данных о выделении эзетимиба с грудным молоком у женщин нет. В связи с этим препарат Эзетимиб-СЗ не рекомендуется применять в период грудного вскармливания, в случае если потенциальная польза не превышает потенциальный риск для ребенка. Если применение препарата необходимо, пациентка должна прекратить кормление грудью.
 
Способ применения и дозы
Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей липидснижающей диете и продолжать соблюдать эту диету во время всего периода терапии препаратом Эзетимиб-СЗ.
 
Применения у пациентов с первичной гиперхолестеринемией
Препарат принимают внутрь в любое время суток независимо от приема пищи.
Доза препарата Эзетимиб-СЗ при монотерапии или в комбинации со статином или фенофибратом составляет 10 мг 1 раз в сутки. Доза фенофибрата не должна превышать 160 мг 1 раз в сутки при одновременном применении с препаратом Эзетимиб-СЗ.
 
Применения у пациентов с ишемической болезнью сердца
Комбинированная терапия со статинами
Для дополнительного снижения сердечно-сосудистых событий у пациентов с ИБС препарат Эзетимиб-СЗ 10 мг может применяться со статином с доказанным эффектом по снижению риска развития сердечно-сосудистых осложнений.
 
Применение у пациентов с нарушением функции почек/хронической болезнью почек
Монотерапия
Для пациентов с нарушением функции почек подбор дозы препарата не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакокинетика у отдельных групп пациентов»).
Комбинированная терапия с симвастатином
Для пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) не менее 60 мл/мин/1,73 м²) подбор дозы препарата Эзетимиб-СЗ или симвастатина не требуется. Пациентам с нарушением функции почек и СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м² препарат Эзетимиб-СЗ назначается в дозе 10 мг и симвастатин в дозе 20 мг 1 раз в сутки вечером. У данных пациентов применение симвастатина в более высокой дозе должно тщательно контролироваться (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакокинетика у отдельных групп пациентов»).
 
Применение у пожилых пациентов
Для пожилых пациентов подбор дозы препарата не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакокинетика у отдельных групп пациентов»).
Применение препарата у детей и подростков
Для детей и подростков от 6 лет коррекция дозы препарата не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакокинетика у отдельных групп пациентов»).
Применение препарата Эзетимиб-СЗ у детей в возрасте до 6 лет не рекомендовано.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Для пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) подбор дозы препарата не требуется. Применение препарата Эзетимиб-СЗ не рекомендуется пациентам с умеренным (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелым (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушением функции печени (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакокинетика у отдельных групп пациентов», раздел «Особые указания).
При комбинированной терапии с секвестрантами желчных кислот
Препарат Эзетимиб-СЗ следует принимать в дозе 10 мг 1 раз в сутки по меньшей мере за 2 часа до или через 4 часа после приема секвестрантов желчных кислот.
 
Побочное действие
В клинических исследованиях, в которых пациенты принимали эзетимиб в дозе 10 мг в сутки в монотерапии, или в комбинации со статином или в комбинации с фенофибратом, нежелательные реакции обычно были легкими и преходящими; общая частота нежелательных эффектов и частота случаев отмены лечения в связи с нежелательными эффектами при приеме эзетимиба не отличались с данными показателями при приеме плацебо.
Следующие частые (≥1/100 и <1/10) или нечастые (≥ 1/1000 и < 1/100) нежелательные реакции наблюдались при приеме эзетимиба в монотерапии или при одновременном приеме эзетимиба со статином.
 
При приеме препарата Эзетимиб-СЗ в монотерапии
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нечастые: снижение аппетита.
Нарушения со стороны сосудов
Нечастые: «приливы» крови к коже лица, повышение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечастые: кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Частые: боль в животе, диарея, метеоризм.
Нечастые: диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс, тошнота.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечастые: артралгия, мышечные спазмы, боль в шее.
Общие расстройства
Частые: утомляемость.
Нечастые: боль в груди, боль.
Лабораторные и инструментальные данные
Нечастые: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (ACT), повышение активности креатининфосфокиназы (КФК) сыворотки крови, повышение активности гамма-глютамилтрансферазы, нарушение показателей функции печени.
 
При приеме препарата Эзетимиб-СЗ одновременно со статином
Нарушения со стороны нервной системы
Частые: головная боль.
Нечастые: парестезии.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечастые: сухость слизистой оболочки рта, гастрит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечастые: кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Частые: миалгия.
Нечастые: боль в спине, мышечная слабость, боль в конечности.
Общие расстройства
Нечастые: астения, периферические отеки.
Лабораторные и инструментальные данные
Частые: повышение активности АЛТ и/или ACT.
 
При приеме препарата Эзетимиб-СЗ одновременно с фенофибратом
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Частые: боль в животе.
В многоцентровом двойном слепом клиническом исследовании длительностью до 1 года с участием пациентов со смешанной гиперлипидемией частота последовательных клинически значимых повышений (более чем в 3 раза выше верхней границы нормы (ВГН)) активности «печеночных» трансаминаз сыворотки крови составила 4,5% в группе пациентов, принимавших фенофибрат в монотерапии, и 2,7% в группе пациентов, принимавших эзетимиб одновременно с фенофибратом. Частота холецистэктомии составила 0,6% в группе пациентов, принимавших фенофибрат в монотерапии, и 1,7% в группе пациентов, принимавших эзетимиб одновременно с фенофибратом (см. раздел «Особые указания»). Не наблюдалось повышения активности КФК (более чем в 10 раз выше ВГН) ни в одной из групп лечения в данном исследовании.
 
Пациенты с ишемической болезнью сердца
В клиническом исследовании IMPROVE-IT (исследовании снижения риска развития сердечно-сосудистых событий) 18144 пациентов с ИБС принимали симвастатин + эзетимиб в дозе 40 мг + 10 мг (п-9067; из которых 6% пациентов была проведена титрация дозы до 80 мг + 10 мг) или симвастатин в дозе 40 мг (т=9077; из которых 27% пациентов была проведена титрация дозы до 80 мг). Профиль безопасности препаратов в двух группах был сходным за весь период наблюдения (медиана длительности наблюдения составила 6 лет). Частота прекращения приема препарата из-за нежелательных явлений составила 10,6% в группе пациентов, принимавших симвастатин + эзетимиб, и 10,1% в группе пациентов, принимавших симвастатин. Частота развития миопатии составила 0,2% в группе пациентов, принимавших симвастатин + эзетимиб, и 0,1% в группе пациентов, принимавших симвастатин, где миопатия определялась как необъяснимая мышечная слабость или мышечная боль, сопровождающаяся повышением активности КФК не менее чем в 10 раз выше ВГН или двумя последовательными повышениями активности КФК от 5 до 10 раз выше ВГН. Частота развития рабдомиолиза составила 0,1% в группе пациентов, принимавших симвастатин + эзетимиб, и 0,2% в группе пациентов, принимавших симвастатин, где рабдомиолиз определялся как необъяснимая мышечная слабость или мышечная боль, сопровождающаяся повышением активности КФК не менее чем в 10 раз выше ВГН с признаками нарушения функции почек, двумя последовательными повышениями активности КФК от 5 до 10 раз выше ВГН с признаками нарушения функции почек, или активностью КФК не менее 10000 МЕ/мл без признаков нарушения функции почек. Частота последовательных повышений активности «печеночных» трансаминаз (не менее чем в 3 раза выше ВГН) была 2,5% в группе пациентов, принимавших симвастатин + эзетимиб, и 2,3% в группе пациентов, принимавших симвастатин (см. раздел «Особые указания»). Нежелательные явления со стороны желчного пузыря наблюдались у 3,1% пациентов, принимавших симвастатин + эзетимиб и 3,5% пациентов, принимавших симвастатин. Частота госпитализации с холецистэктомией была 1,5% в обеих группах. Рак (определялся как любое новое злокачественное новообразование) диагностировался в течение исследования у 9,4% пациентов, принимавших симвастатин + эзетимиб, и 9,5% пациентов, принимавших симвастатин.
 
Пациенты с хронической болезнью почек
В клиническом исследовании SHARP (исследование кардио- и нефропротективного действия) с участием 4650 пациентов, принимавших комбинированный гиполипидемический препарат с фиксированными дозами лекарственного эзетимиба (10 мг) и симвастатина (20 мг) 1 раз в сутки, и 4620 пациентов, принимавших плацебо, профили безопасности были сопоставимы в течение всего периода наблюдения (медиана длительности наблюдения составила 4,9 года). В данном клиническом исследовании регистрировались только серьезные нежелательные явления и прекращение приема препарата но причине развития нежелательных явлений. Частота прекращения приема препарата была сопоставима в обеих группах (10,4% в группе пациентов, принимавших комбинированный препарат с фиксированными дозами эзетимиба и симвастатина, и 9,8% в группе пациентов, принимавших плацебо). Частота развития миопатии/ рабдомиолиза составила 0,2% в группе пациентов, принимавших комбинированный препарат с фиксированными дозами эзетимиба и симвастатина, и 0,1% в группе пациентов, принимавших плацебо.
Последовательные повышения активности «печеночных» трансаминаз (более чем в 3 раза выше ВГН) наблюдалось у 0,7% пациентов, принимавших комбинированный препарат с фиксированными дозами эзетимиба и симвастатина, и у 0,6% пациентов, принимавших плацебо. В данном клиническом исследовании не наблюдалось статистически достоверного увеличения частоты таких нежелательных явлений, как злокачественные новообразования (9,4% в группе пациентов, принимавших комбинированный препарат с фиксированными дозами эзетимиба и симвастатина, и 9,5% в группе пациентов, принимавших плацебо), гепатит, холецистэктомия или осложнения желчнокаменной болезни или панкреатита.
 
Дети и подростки от 6 до 17 лет
В контролируемом клиническом исследовании длительностью 12 недель с участием детей в возрасте от 6 до 10 лет с гетерозиготной семейной или не семейной гиперхолестеринемией (n=138) профиль безопасности и переносимости эзетимиба был сопоставим с профилем у взрослых пациентов, получавших эзетимиб.
В контролируемом клиническом исследовании с участием детей в возрасте от 10 до 17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (n=248), принимавших комбинированную терапию эзетимибом и симвастатином, профиль безопасности и переносимости был сопоставим с профилем безопасности у взрослых пациентов, получавших комбинированное лечение эзетимибом и симвастатином.
 
Лабораторные показатели
В контролируемых клинических исследованиях частота последовательных клинически значимых повышений активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови (активность АЛТ и/или ACT в 3 или более раз превышающая ВГН) была сопоставима при применении эзетимиба в монотерапии (0,5%) и при приеме плацебо (0,3%). При изучении безопасности комбинированной терапии частота клинически значимого повышения активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови составила 1,3% у пациентов, принимавших эзетимиб одновременно со статином и 0,4% у пациентов, принимавших статин в монотерапии. Повышение активности трансаминаз в сыворотке крови обычно протекало бессимптомно, не сопровождалось развитием холестаза и возвращалось на исходный уровень как при продолжении лечения, так и после отмены препарата.
Частота возникновения клинически значимого повышения активности КФК (в 10 и более раз выше ВГН) у пациентов, принимавших эзетимиб в монотерапии, была схожей с данным показателем у пациентов, принимавших плацебо или статин в монотерапии.
 
Пострегистрационные наблюдения
При применении эзетимиба в пострегистрационном периоде сообщалось о следующих нежелательных реакциях без указания причинно-следственной связи.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек, кожную сыпь и крапивницу.
Нарушения со стороны психики: депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, парестезии.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: панкреатит, запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, холелитиаз, холецистит.
Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей: мультиформная эритема.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия, миопатия/рабдомиолиз (см. раздел «Особые указания»).
Общие расстройства: астения.
 
Передозировка
Сообщалось о нескольких случаях передозировки, большинство из которых не сопровождалось возникновением нежелательных явлений, а в случае их возникновения нежелательные явления не были серьезными.
В клинических исследованиях, в которых эзетимиб назначался 15 здоровым добровольцам в дозе 50 мг в сутки в течение 14 дней, 18 пациентам с первичной гиперхолестеринемией в дозе 40 мг в сутки в течение 56 дней или 27 пациентам с гомозиготной ситостеролемией в дозе 40 мг в сутки в течение 26 недель, была продемонстрирована хорошая переносимость препарата.
В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение и поддерживающую терапию.
 
Взаимодействие с другими лекарственными средствам
В доклинических исследованиях было показано, что эзетимиб не индуцирует изоферменты цитохрома Р450, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Между эзетимибом и средствами, метаболизирующимися под действием изоферментов 1А2, 2D6, 2С8, 2С9 и 3А4 цитохрома Р450 или N-ацетилтрансферазы, клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.
При одновременном применении эзетимиб не оказывает влияния на фармакокинетику дапсона, декстрометорфана, дигоксина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела), глипизида, толбутамида, мидазолама. Одновременное применение циметидина и эзетимиба не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба.
Антациды: одновременный прием антацидов снижает скорость всасывания эзетимиба, но не оказывает влияния на его биодоступность. Это снижение скорости всасывания не рассматривается как клинически значимое.
Колестирамин: одновременный прием колестирамина уменьшает среднее значение AUC суммарного эзетимиба (эзетимиб + эзетимиб-глюкуронид) приблизительно на 55%. Эффект дополнительного снижения концентрации ХС ЛПНП за счет одновременного применения эзетимиба и колестирамина может быть уменьшен данным взаимодействием.
Циклоспорин: у пациентов, перенесших трансплантацию почки, с КК более 50 мл/мин, принимавших циклоспорин в постоянной дозе, однократный прием эзетимиба в дозе 10 мг приводил к увеличению значения AUC суммарного эзетимиба в среднем в 3,4 раза (от 2,3 до 7,9 раз) по сравнению с данным показателем у здоровых добровольцев. У одного пациента после трансплантации почки и с тяжелой почечной недостаточностью (КК 13,2 мл/мин/ 1,73 м²), принимавшего комплексную терапию, включая циклоспорин, наблюдалось 12-кратное увеличение концентрации суммарного эзетимиба по сравнению с контрольной группой. В перекрестном исследовании с двумя периодами с участием 12 здоровых добровольцев, принимавших в течение 8 дней эзетимиб в дозе 20 мг 1 раз в сутки с приемом однократной дозы 100 мг циклоспорина на 7 день терапии эзетимибом, было выявлено увеличение значения AUC циклоспорина в среднем на 15% (от снижения на 10% до увеличения на 51%) в сравнении с данным показателем у здоровых добровольцев, принявших циклоспорин однократно в дозе 100 мг в монотерапии (см. раздел «С осторожностью»).
Фибраты: безопасность и эффективность применения эзетимиба одновременно с фенофибратом были оценены в клинических исследованиях (см. раздел «Побочное действие»). Безопасность и эффективность применения эзетимиба одновременно с другими фибратами не изучены. Фибраты могут повышать выделение ХС с желчью, что может привести к желчнокаменной болезни. В доклиническом исследовании на собаках эзетимиб повышал концентрацию ХС в желчи. Хотя значение этих данных для человека пока неизвестно, одновременное применение эзетимиба с фибратами (за исключением фенофибрата) до получения дополнительных данных по результатам клинических исследований не рекомендуется.
Одновременный прием эзетимиба и фенофибрата или гемфиброзила повышает концентрацию суммарного эзетимиба приблизительно в 1,5 и 1,7 раза соответственно, однако эти повышения не рассматриваются как клинически значимые.
Статины: при одновременном приеме эзетимиба с аторвастатином, ловастатином, правастатином, симвастатином, флувастатином и розувастатином клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.
Непрямые антикоагулянты: одновременное применение эзетимиба и дозе 10 мг 1 раз в сутки и варфарина не оказывало значимого влияния на биодоступность варфарина и протромбиновое время в исследовании с участием 12 здоровых добровольцев. В пострегистрационном периоде были получены сообщения об увеличении Международного Нормализованного Отношения (МНО) у пациентов, принимавших одновременно эзетимиб с варфарином или флуиндионом. Данные пациенты также принимали другие лекарственные средства (см. раздел «Особые указания»).
 
Особые указания
Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей липидснижающей диете и продолжать соблюдать эту диету во время всего периода терапии препаратом Эзетимиб-СЗ.
Если препарат Эзетимиб-СЗ назначается в комбинации со статином или фенофибратом, следует внимательно ознакомиться с инструкцией по применению назначаемого дополнительно препарата.
Ферменты печени
В контролируемых клинических исследованиях с одновременным применением эзетимиба и статина у пациентов наблюдались последовательные повышения активности «печеночных» трансаминаз (в 3 и более раз выше ВГН). Если препарат Эзетимиб-СЗ назначается в комбинации со статином, контроль функции печени следует проводить в начале лечения и далее в соответствии с рекомендациями для данного статина (см. раздел «Побочное действие»).
В клиническом исследовании IMPROVE-IT 18144 пациентов с ИБС были рандомизированы и принимали симвастатин + эзетимиб в дозе 40 мг + 10 мг ежедневно (n=9067) или симвастатин в дозе 40 мг ежедневно (n=9077) (медиана длительности наблюдения составила 6 лет). Частота последовательных повышений активности «печеночных» трансаминаз (не менее чем в 3 раза выше ВГН) была 2,5% в группе пациентов, принимавших симвастатин + эзетимиб, и 2,3% в группе пациентов, принимавших симвастатин (см. раздел «Побочное действие»).
В контролируемом клиническом исследовании с участием пациентов с хронической болезнью почек частота последовательных повышений активности «печеночных» трансаминаз (в 3 и более раз выше ВГН) составила 0,7% в группе пациентов, принимавших комбинированный гиполипидемический препарат с фиксированными дозами эзетимиба (10 мг) и симвастатина (20 мг) 1 раз в сутки, и 0,6% в группе пациентов, принимавших плацебо (см. раздел «Побочное действие»).
Скелетная мускулатура
В клинических исследованиях частота возникновения миопатии или рабдомиолиза, связанных с применением эзетимиба, не превышала таковую в сравнении с соответствующей контрольной группой (плацебо или монотерапии статином), однако миопатия и рабдомиолиз являются известными нежелательными реакциями статинов и других липидснижающих средств. В клинических исследованиях частота повышения активности КФК (более чем в 10 раз превышающая ВГН) составила 0,2% в группе эзетимиба в сравнении с 0,1% в группе плацебо и 0,1% в группе одновременного применения эзетимиба и статина в сравнении с 0,4% в группе монотерапии статином.
В пострегистрационном периоде применения эзетимиба были получены сообщения о случаях развития миопатии и рабдомиолиза независимо от причины их развития. Большинство пациентов, у которых развивался рабдомиолиз, принимали статины до начала эзетимиба. Тем не менее, очень редко сообщалось о развитии рабдомиолиза при применении эзетимиба в монотерапии и при одновременном применении эзетимиба и лекарственных препаратов, применение которых, как известно, ассоциировано с повышенным риском развития рабдомиолиза.
Все пациенты, которым назначается препарат Эзетимиб-СЗ, должны быть предупреждены о риске развития миопатии и рабдомиолиза и должны сообщать врачу о любых необъяснимых мышечных болях, болезненности или слабости. Если миопатия диагностирована или подозревается, применение препарата Эзетимиб-СЗ и любого статина, принимаемого одновременно с препаратом Эзетимиб-СЗ, должно быть немедленно прекращено. Наличие данных симптомов и повышение активности КФК (более чем в 10 раз выше ВГН) указывает на развитие миопатии.
В клиническом исследовании IMPROVE-IT 18144 пациентов с ИБС были рандомизированы и принимали симвастатин + эзетимиб в дозе 40 мг + 10 мг ежедневно (n=9067) или симвастатин в дозе 40 мг ежедневно (n=9077) (медиана длительности наблюдения составила 6 лет). Частота развития миопатии составила 0,2% в группе пациентов, принимавших симвастатин + эзетимиб, и 0,1% в группе пациентов, принимавших симвастатин, где миопатия определялась как необъяснимая мышечная слабость или мышечная боль, сопровождающаяся повышением активности КФК не менее чем в 10 раз выше ВГН или двумя последовательными повышениями активности КФК от 5 до 10 раз выше ВГН. Частота развития рабдомиолиза составила 0,1% в группе пациентов, принимавших симвастатин + эзетимиб, и 0,2% в группе пациентов, принимавших симвастатин, где рабдомиолиз определялся как необъяснимая мышечная слабость или мышечная боль, сопровождающаяся повышением активности КФК не менее чем в 10 раз выше ВГН с признаками нарушения функции почек, двумя последовательными повышениями активности КФК от 5 до 10 раз выше ВГН с признаками нарушения функции почек, или активностью КФК не менее 10000 МЕ/мл без признаков нарушения функции почек (см. раздел «Побочное действие»).
В клиническом исследовании с участием пациентов с хронической болезнью почек частота развития миопатии/рабдомиолиза составила 0,2% в группе пациентов, принимавших комбинированный гиполипидемический препарат с фиксированными дозами эзетимиба (10 мг) и симвастатина (20 мг) ежедневно, и 0,1% в группе пациентов, принимавших плацебо (см. раздел «Побочное действие»).
Дети от 6 до 17 лет
Безопасность и эффективность

Купить Эзетимиб-СЗ Северная звезда/Россия, по цене от 488.2 руб в аптеке Лекафарм в Санкт-Петербурге. Эзетимиб-СЗ Северная звезда/Россия - всегда в наличии в нашей интернет аптеке.
Данный препарат "Эзетимиб-СЗ Северная звезда/Россия", международное название которого "" выпускается под брендом "Северная звезда/Россия"
На данной странице размещена инструкция по применению "Эзетимиб-СЗ Северная звезда/Россия", отзывы и аналоги по действующему веществу.

Отзывы
Вы использовали этот товар?

Поделитесь своим мнением о нём, это может быть полезно для других пользователей.

оставить отзыв