Делорсин

Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антигистаминный препарат длительного действия. Оказывает избирательное воздействие на периферические H1-рецепторы. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе - высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена C4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ.

Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.

Фармакокинетика

Всасывание

Дезлоратадин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Определяется в плазме крови через 30 минут после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается в среднем через 3 часа после приема.

Распределение

Связь с белками плазмы составляет 83-87 %. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7,5 мг 1 раз в день. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболизм

Дезлоратадин не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором P-гликопротеина.

Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом.

Выведение

Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (< 2 %) и через кишечник (< 7 %). Период полувыведения - 20-30 часов (в среднем - 27 часов).

Показания

• Сезонный или круглогодичный аллергический ринит (устранение или облегчение чихания, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
• Крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Способ применения и дозировка

Для приема внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать водой. Препарат желательно принимать регулярно в одно и тоже время суток, независимо от времени приема пищи.

Взрослым и подросткам от 12 лет - по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки.

Побочные действия

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты, частота которых была несколько выше, чем при приеме плацебо ("пустышки"): повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %).

У детей в возрасте 12-17 лет по результатам клинических исследований наиболее часто встречающимся побочным эффектом являлась головная боль (5,9 %), частота которой была не выше, чем при приеме плацебо (6,9 %).

Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.

Нарушения со стороны психики:

очень редко - галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто - головная боль;

очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

очень редко - повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит;

частота неизвестна - желтуха.

Нарушения со стороны пищеварительной системы:

часто - сухость во рту;

очень редко - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

очень редко - тахикардия, сердцебиение;

частота неизвестна - удлинение интервала QT.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата:

очень редко - миалгия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

частота неизвестна - фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

частота неизвестна - повышение массы тела, повышение аппетита.

Общие расстройства:

часто - повышенная утомляемость;

очень редко - анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в том числе крапивница;

частота неизвестна - астения.

Пострегистрационный период.

Дети:

частота неизвестна - удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к дезлоратадину, лоратадину, а также любому из компонентов препарата;
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

• Тяжелая почечная недостаточность;
• Судороги в анамнезе.

Передозировка

Симптомы. Прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов.

Лечение. При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Особые указания

Исследований эффективности лекарственного препарата при ринитах инфекционной этиологии не проводилось. Необходимо соблюдать осторожность при применении дезлоратадина у пациентов с судорогами в анамнезе, особенно у пациентов детского возраста. Следует прекратить применение дезлоратадина в случае развития судорог. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от вождения автотранспортных средств или управлению механизмами.

Взаимодействие с другими препаратами

Не выявлено клинически значимых взаимодействий в исследованиях при совместном применении с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином. Одновременный прием пищи или употребление грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата.

Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему. Тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.

Состав

Каждая таблетка содержит:

действующее вещество: дезлоратадин 5,00 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (гранулированная), тип 102 - 89,45 мг, целлюлоза микрокристаллическая, тип 101 - 5,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия, тип А - 4,20 мг, магния стеарат - 1,20 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) - 0,15 мг.