Азитрокс фл.(пор. д/приг. сусп. д/приема внутрь) 100мг/5мл 15,9г

Действующие веществаАзитромицин

Страна производителяРоссия

ПроизводительФармстандарт-Лексредства ОАО

Форма выпускаПорошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл По 15,9 г во флаконы вместимостью 50 мл из темного (янтарного) стекла. Один флакон вместе с инструкцией по применению, мерной ложкой и пипеткой для дозирования помещают в пачку из картона.

Беречь от детей

Лекарственная форма

Кристаллический или гранулированный порошок белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета или светло-желтого цвета со слабым фруктовым запахом.

Описание приготовленной суспензии. Однородная суспензия от белого или светло-серого с желтоватым или кремоватым оттенком до светло-желтого цвета с характерным фруктовым запахом.

Состав

Азитромицина дигидрат

в пересчете на азитромицин 419,3 мг

400 мг

Вспомогательные вещества:

Сахароза (сахар) 14948,7 мг

Натрия карбонат (натрий углекислый безводный) 238,5 мг

Камедь ксантановая (ксантановая смола) 21,7 мг

Гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 25,4 мг

Ароматизатор «Банан» 119,2 мг

Ароматизатор «Вишня» 71,5 мг

Ароматизатор «Ваниль» 55,7 мг

Общее описание

Антибиотик группы макролидов - азалид

Особые условия

При назначении пациентам с сахарным диабетом, а также при низкокалорийной диете необходимо учитывать, что в состав суспензии входит сахароза (3,7 г/5 мл или 0,3 ХЕ/5 мл).

В случае пропуска приема одной дозы препарата - пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалами в 24 ч. Необходимо соблюдать рекомендо-ванную в инструкции схему и длительность приема препарата.

Азитромицин противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Пациентам с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени тяжести азитро-мицин следует назначать с осторожностью из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение цвета мочи, склон-ность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует пре-кратить и провести исследование функционального состояния печени.

При нарушениях функции почек: у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется, терапию препаратом Азитрокс® следует прово-дить с осторожностью под контролем состояния функции почек.

Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эргота-мина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном приеме мак-ролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация противо-показана.

При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. Прием препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказан. При развитии диареи на фоне приема азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит.

При синдроме замедленной реполяризации желудочков - синдроме удлинения интервала QT - на фоне приема макролидов, включая азитромицин, повышается риск развитии арит-мии. Осторожность при назначении азитромицина следует соблюдать у пациентов с удли-нением интервала QT, получающих терапию антиаритмическими средствами классов IA, III, цизапридом, при наличии гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардии, аритмии или тяжелой сердечной недостаточности.

Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении гравис.

Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромици-ном следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорга-низмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.

Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами.

При возникновении побочных реакций со стороны центральной нервной системы пациен-там рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими по-тенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные средства (алюминий и магнийсодержащие) не влияют на биодоступность ази-тромицина, но снижают его Сmax на 30 %, поэтому препарат следует принимать, по край-ней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов.

Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфави-ренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметопри-ма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпред-низолона в крови при одновременном применении.

При одновременном применении азитромицина и циклоспорина необходима коррекция дозы циклоспорина. При одновременном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его Cmax.

При одновременном применении с производными эрготамина и дигидроэрготамина воз-можно усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия) последних.

При необходимости одновременного приема с антикоагулянтами непрямого действия (варфарин и др. антикоагулянты кумаринового типа) рекомендуется контролировать про-тромбиновое время.

Установлено, что одновременный прием терфенадина или цизаприда и антибиотиков клас-са макролидов вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого, нельзя ис-ключить вышеуказанного осложнения при совместном применении азитромицина и тер-фенадина.

При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин оказывает незначи-тельное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками, зидовудина или его глюкуронидного метаболита; азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами цито-хрома Р450, не выявлено, что азитромицин участвует в фармакологических взаимодей-ствиях, аналогичных эритромицину и другим макролидам, азитромицин не является ин-дуктором и ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

При одновременном приеме азитромицина и рифабутина в редких случаях возможно раз-витие нейтропении, механизм развития которой, а также наличие причинно-следственной связи с приемом препарата не установлены.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазме крови, кли-нически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.

Были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимающих азитромицин и статины.

Фармакодинамика

Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связыва-ясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэ-робных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Чувствительные микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. (группа С, F и G); аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробные микроорганизмы - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; другие микроорганизмы - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы с приобретаемой резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcus pneumoniae (пенициллинрезистент-ные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с природной резистентностью к азитромицину: аэробные грампо-ложительные микроорганизмы - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы); анаэробные микроорганизмы - Bacteroides fragilis.

Описаны случаи перекрестной резистентности у Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинрезистентные штаммы) к эритромицину, дру-гим макролидам, линкозамидам и азитромицину.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингиби-рующая концентрация (МИК), мг/л)

Микроорганизмы МИК, мг/л

Чувствительные Устойчивые

Staphylococcus sрр. не более 1 более 2

Streptococcus А, В, С, G не более 0,25 более 0,5

Streptococcus pneumoniae не более 0,25 более 0,5

Haemophilus influenzae не более 0,12 более 4

Moraxella catarrhalis не более 0,5 более 0,5

Neisseria gonorrhoeae не более 0,25 более 0,5

Фармокинетика

После приема внутрь биодоступность составляет 37%, максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) создается через 2-3 часа, объем распределения - 31,1 л/кг. Связыва-ние с белками крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточ-ными возбудителями). Транспортируется фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцита-ми и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

Обладает длительным периодом полувыведения 2-4 дня. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряя активность.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) период полувыведения азитромицина увеличивается на 33%.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами, в том числе:

• верхних дыхательных путей и ЛОР-органов, включая фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит;

• нижних дыхательных путей, включая острый бронхит, обострение хронического бронхита и внебольничную пневмонию;

• инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, церви-цит);

• инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные (акне) средней степени тяже-сти, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

• болезнь Лайма - начальная стадия (мигрирующая эритема - erythema migrans);

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину, другим макролидам (в том числе к эрит-ромицину, кетолидам) или другим компонентам препарата; нарушение функции печени тяжелой степени (нет данных по эффективности и безопасности); дефицит сахара-зы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 6 мес; грудное вскармливание; одновременный прием эрготамина и дигидроэр-готамина.

С осторожностью

При нарушении функции печени легкой и умеренной степени тяжести; терминальной по-чечной недостаточности со скоростью клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин; у паци-ентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врож-денным или приобретенным удлинением интервала QT; совместном применении с антиа-ритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), ан-тидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин); с нарушениями водноэлектролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипо-магниемии, при клинически значимой брадикардии, аритмии или тяжелой сердечной не-достаточности; одновременное применение терфенадина, варфарина, дигоксина, циклос-порина, беременность, миастения, сахарный диабет.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

В исследованиях на животных не было выявлено повреждающего действия на плод, дан-ные об эффективности и безопасности применения азитромицина у беременных женщин ограничены. Азитромицин применяется во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

При приеме высоких доз препарата может наблюдаться усиление дозозависимых побоч-ных эффектов: временная потеря слуха, тяжелая тошнота, рвота, диарея. Лечение: назначе-ние активированного угля, проведение симптоматической терапии, контроль жизненно важных функций.

Побочные действия

Большинство отмечаемых побочных реакций обратимы после окончания курса лечения или отмены препарата.

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (с частотой более 1 /10), часто (с частотой не менее 1/100, но менее 1/10), нечасто (с частотой не менее 1/1000, но менее 1/100), редко (с частотой не менее 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (с частотой менее 1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: часто - лимфоцитопения, эозинофи-лия; нечасто - лейкопения, нейтропения; очень редко - тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение, головная боль, паре-стезия, нарушение восприятия вкусовых ощущений, анорексия; нечасто - тревожность, нервозность, гипостезия, бессонница, сонливость; редко - ажитация, бред, галлюцинации; очень редко - обмороки, судороги, психомоторная гиперактивность, агрессия, аносмия, потеря вкусовых ощущений, извращение обоняния, обострение миастении гравис.

Со стороны органов чувств: нечасто - расстройство слуха, вертиго, нарушение зрения; неизвестная частота - нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы н ЛОР органов: нечасто - одышка, носовое кровотече-ние.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения;

«приливы» крови к лицу; очень редко - снижение артериального давления, аритмия, же-лудочковая тахикардия, увеличение интервала QТ, аритмия типа «пируэт».

Инфекционные заболевания: нечасто - ринит, респираторные заболевания, фарингит, пневмония, кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта н гениталий, гастроэн-терит.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм (вздутие живота), часто - рвота; нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез, отрыжка, гастрит, днсфагия, запор; очень редко - изменение цвета языка, псевдомембранозный ко-лит, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз; очень редко - холестатическая желту-ха, печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени), фульминантный гепатит, некроз печени.

Аллергические реакции: часто - зуд, сыпь; нечасто - синдром Стивенса-Джонсона, фото-сенсибилизация, крапивница; очень редко - анафилактические реакции (включая ангио-невротический отек) в редких случаях со смертельным исходом, токсический эпидермаль-ный некролиз, мультиформная эритема.

Со стороны кожи и подкожных тканей: дерматит, сухость кожи, потливость.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - артралгия; нечасто - остеоартрит, ми-алгия, боль в спине, боль в шее.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение остаточного азота моче-вины н концентрации креатинина в плазме крови, дизурии, боль в области почек; очень редко - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - метроррагии, нарушение функции яичек.

Прочие: часто - слабость; нечасто - боль в груди, периферические отеки, астения (недомо-гание, ощущение усталости), лихорадка, отек лица.

Лабораторные данные: часто-повышение количества базофилов, моноцитов, нейтрофи-лов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто - повышение активно-сти щелочной фосфатазы, повышение содержания хлора, повышение концентрации глю-козы, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, изменение содержания натрия и калия в плазме крови.

О возникновении любого побочного эффекта следует сообщить лечащему врачу.Способы применения

Принимать внутрь, за 1 час до или через 2 часа после еды 1 раз в сутки.

 

Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавить воды (дистиллированной или прокипяченной и охлажденной) в количестве 9,5 мл. Воду отмерить пипеткой для до-зирования, прилагаемой к флакону. Содержимое флакона тщательно встряхивать до полу-чения однородной суспензии. Фактический объем приготовленной суспензии составит 20 мл.

 

Приготовленную суспензию хранить в оригинальной упаковке не более 5 дней при темпе-ратуре не выше 25 °С. Не замораживать.

 

Перед каждым употреблением суспензию необходимо встряхивать. Для дозирования гото-вой суспензии используют пипетку для дозирования или мерную ложку. Непосредственно после приема суспензии необходимо выпить несколько глотков воды, чтобы смыть и про-глотить оставшийся в полости рта препарат. После использования мерную ложку или пи-петку, которую предварительно разбирают, промывают проточной водой, сушат и хранят вместе с препаратом.

 

Детям старше 6 месяцев

 

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей эритемы): из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг).

 

Масса тела пациента

 

Необходимый объем суспензии в мл (доза азитро-мицина в мг) на один прием

 

Суспензия 100 мг/5 мл Суспензия 200 мг/5 мл

 

5 кг 2,5 мл (50 мг)

 

6 кг 3 мл (60 мг) 1,5 мл (60 мг)

 

7 кг 3,5 мл (70 мг) 1,8 мл (70 мг)

 

8 кг 4 мл (80 мг) 2 мл (80 мг)

 

9 кг 4,5 мл (90 мг) 2,3 мл (90 мг)

 

10-14 кг 5 мл (100 мг) 2,5 мл (100 мг)

 

15-24 кг 5 мл (200 мг)

 

25-34 кг 7,5 мл (300 мг)

 

35-44 кг 10 мл (400 мг)

 

Более 45 кг

 

(назначают дозы для взрослых) 12,5 мл (500 мг)

 

При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes, препарат Азитрокс® приме-няют в дозе 20 мг/кг массы тела 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

 

При лечении начальной стадии болезни Лайма (мигрирующей эритемы - erythema migrans): один раз в сутки: в 1-ый день - в дозе 20 мг/кг массы тела, затем со 2-го по 5-ый день в дозе 10 мг/кг массы тела. Курсовая доза - 60 мг/кг массы тела.

 

1-ый день

 

Масса тела пациента

 

Необходимый объем суспензии в мл (доза азитро-мицина в мг) на один прием

 

Суспензия 100 мг/5 мл Суспензия 200 мг/5 мл

 

5 кг 5 мл (100 мг)

 

6 кг 6 мл (120 мг) 3 мл (120 мг)

 

7 кг 7 мл (140 мг) 3,5 мл (140 мг)

 

8 кг 8 мл (160 мг) 4 мл (160 мг)

 

9 кг 9 мл (180 мг) 4,5 мл (180 мг)

 

10-14 кг 10 мл (200 мг) 5 мл (200 мг)

 

15-24 кг 10 мл (400 мг)

 

25-34 кг 15 мл (600 мг)

 

35-44 кг 20 мл (800 мг)

 

Более 45 кг

 

(назначают дозы для взрослых) 25 мл (1,0 г)

 

Со 2-го по 5-ый день

 

Суспензия 100 мг/5 мл Суспензия 200 мг/5 мл

 

5 кг 2,5 мл (50 мг)

 

6 кг 3 мл (60 мг) 1,5 мл (60 мг)

 

7 кг 3,5 мл (70 мг) 1,8 мл (70 мг)

 

8 кг 4 мл (80 мг) 2 мл (80 мг)

 

9 кг 4,5 мл (90 мг) 2,3 мл (90 мг)

 

10-14 кг 5 мл (100 мг) 2,5 мл (100 мг)

 

15-24 кг 5 мл (200 мг)

 

25-34 кг 7,5 мл (300 мг)

 

35-44 кг 10 мл (400 мг)

 

Более 45 кг

 

(назначают дозы для взрослых) 12,5 мл (500 мг)

 

Взрослые.

 

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей эритемы):

 

500 мг 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г).

 

Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один прием

 

Суспензия 200 мг/5 мл 12,5 мл (500 мг)

 

При лечении начальной стадии болезни Лайма (мигрирующей эритемы - erythema migrans):

 

1,0 г в первый день, затем по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза 3,0 г).

 

Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один прием

 

Суспензия 200 мг/5 мл

 

1-ый день 25 мл (1,0 г)

 

Со 2-го по 5-ый день 12,5 мл (500 мг)

 

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цер-вицит):

 

При неосложненном уретрите/цервиците - однократно 1,0 г.

 

Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один прием

 

Суспензия 200 мг/5 мл 25 мл (1,0 г)

 

При терапии акне (угри обыкновенные) средней степени тяжести.

 

В 1, 2 и 3 день лечения принимают по 500 мг 1 раз в день, затем делают перерыв с четвер-того по седьмой день, с восьмого дня лечения принимают по 500 мг 1 раз в неделю в тече-ние 9 недель (курсовая доза 6,0 г).

 

Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один прием

 

Суспензия 200 мг/5 мл 12,5 мл (500 мг)

 

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов со скоростью клубочковой филь-трации 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется.

 

Пациенты с нарушением функции печени. При применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется.

 

Пожилые пациенты.

 

При применении у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые люди уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторож-ность при применении препарата Азитрокс® в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».