Анальгин-Экстракап капс. 500мг №10

Описание

Состав

1 капс. - метамизол натрия 500 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 15.32 мг, кальция стеарат - 4.68 мг.

Состав оболочки капсулы (корпус и крышечка): титана диоксид (E 171) - 2%, желатин до 100%

Фармакологическое действие

Анальгезирующее ненаркотическое средство.

Обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным дей¬ствием, является производным пиразолона.

Фармакодинамика

Механизм действия до конца не изучен. Согласно результатам исследований метамизол и его активный метаболит (4Ы-метиламиноантипирин) обладают центральным и перифери¬ческим механизмом действия. Неселективно ингибирует циклооксигеназу и снижает обра¬зование простагландинов из арахидоновой кислоты.

Фармакокинетика

После приема внутрь метамизол натрия гидролизуется до фармакологически активного 4N-метиламиноантипирина (МАА). Биодоступность МАА после приема внутрь составля¬ет 90 %, что несколько выше, чем при парентеральном введении. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метамизола натрия. Клиниче¬ская эффективность определяется преимущественно МАА, а также в меньшей степени ме¬таболитами 4N-аминоантипирина (АА). Величина площади под кривой "концентрация- время" (AUC) АА составляют 25 % от этой величины для МАА. Метаболиты 4N- ацетиламиноантипирин (ААА) и 4N-формиламиноантипирин (ФАА) не обладают фарма¬кологической активностью. Всем метаболитам присуща нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость этого явления не известна. При краткосрочном применении ку¬муляция метаболитов не играет большой роли. Метамизол натрия проникает через пла¬центу. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко. Связь с белками плазмы МАА составляет 58 %, АА - 48 %, ФАА - 18 % и ААА - 14 %. После однократного приема внутрь 85 % дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов, из них 3±1 % - МАА, 6±3 % - АА, 26±8 % - ААА и 23±4 % - ФАА. Почечный клиренс после однократного приема 1 г метамизола натрия внутрь для МАА равен 5±2 мл/мин, АА - 38±13 мл/мин, ААА - 61 ±8 мл/мин и ФАА - 49±5 мл/мин. Соответствующие периоды полувыведения из плазмы для МАА - 2,7±0,5 ч, АА - 3,7±1,3 ч, ААА - 9,5±1,5 ч и ФАА - 11,2±1,5 ч.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов AUC повышается в 2-3 раза. У пациентов с циррозом печени пери¬оды полувыведения МАА и ФАА при однократном приеме препарата увеличиваются примерно в 3 раза, тогда как периоды полувыведения АА и ААА не следуют той же зако¬номерности. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.

Нарушение функции почек

Согласно имеющимся данным при почечной недостаточности скорость выведения неко¬торых метаболитов (ААА и ФАА) снижается. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.

Показания

Тяжелый острый или хронический болевой синдром при травмах и послеоперационном болевом синдроме, при коликах, при онкологических заболеваниях и других состояниях, где противопоказаны другие терапевтические меры. Лихорадка, устойчивая к другим методам лечения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Беременность

Метамизол натрия проникает через плацентарный барьер. Данные о применении метами¬зола натрия во время беременности ограничены. По результатам доклинических исследо¬ваний тератогенное действие метамизола натрия у крыс и кроликов не обнаружено, в вы¬соких дозах наблюдалась фетотоксичность. Поскольку адекватных данных о применении у людей нет, метамизол натрия не должен приниматься в первом триместре беременности, во втором триместре беременности метамизол натрия может применяться, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Несмотря на то, что метамизол натрия слабо ингибирует синтез простагландинов, нельзя исключить воз-можность преждевременного (внутриутробного) закрытия артериального (Боталова) про¬тока, а также перинатальных ослож

Дозировка

500мг

Состав

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 15.32 мг, кальция стеарат - 4.68 мг. Состав оболочки капсулы (корпус и крышечка): титана диоксид (E 171) - 2%, желатин до 100%

МНН/Действующее вещество

метамизол натрия

Условия и сроки хранения

При температуре не выше 25 град. Срок годности: 2 года